一种美金刚胺盐酸盐的制备方法

摘要

一种美金刚胺盐酸盐的制备方法，属于老年痴呆症治疗药物、N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的制备方法。本发明采用1，3－二甲基金刚烷与叔丁基氯进行氯化反应，制得1－氯－3，5－二甲基金刚烷；再与乙酰胺直接反应，水中析出物在乙二醇或丙三醇作溶剂下加入氢氧化钠反应，经乙酸乙酯萃取、浓缩、再通入干燥氯化氢气体即得美金刚胺盐酸盐粗品，经乙醇－乙酸乙酯重结晶得纯度较高的美金刚胺盐酸盐精品。本发明避免了已公开专利使用溴化所需要的特殊设备，以及对环境和人体造成较大的危害。避免使用毒性较大的乙腈、苯、浓硫酸、氯仿等有毒溶剂，所用溶剂可以回收。具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、安全性好、产率高等优势，适合大生产。

主权项

1、一种美金刚胺盐酸盐的制备方法，其特征是采用1，3-二甲基金刚烷与叔丁基氯在催化剂作用下进行氯化反应，制得1-氯-3，5-二甲基金刚烷；再将1-氯-3，5-二甲基金刚烷与乙酰胺反应，制得1-乙酰氨基-3，5-二甲基金刚烷；用氢氧化钠和不含醚键的多元醇进行醇解，经乙酸乙酯萃取、浓缩，经盐酸化，即得产品美金刚胺盐酸盐；经乙醇-乙酸乙酯重结晶得到美金刚胺盐酸盐精品。