| 发明名称 | 吡咯烷和哌啶衍生物、其制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病中的应用：其中：R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONH<SUB>2</SUB>或-C(O)O-低级烷基，或一起为-O-CH<SUB>2</SUB>-O-；R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH<SUB>2</SUB>或-SCH<SUB>3</SUB>，或一起为-O-CH<SUB>2</SUB>-O-；R<SUP>5</SUP>为氢或低级烷基；X和Y彼此独立为-CH(OH)-、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-、-C(O)-或-CH(低级烷氧基)-；以及m、n和p是1或2。 | ||
| 申请公布号 | CN1144789C | 申请公布日期 | 2004.04.07 |
| 申请号 | CN99101800.1 | 申请日期 | 1999.02.10 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | A·阿兰尼;B·布特尔曼;M－P·海茨·内德哈特;E·皮纳德;R·怀勒 |
| 分类号 | C07D227/04;C07D498/04;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/425;A61K31/535 | 主分类号 | C07D227/04 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 刘金辉;隗永良 |
| 主权项 | 1.以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在制备用于治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病的药物中的应用：<img file="C9910180000021.GIF" wi="985" he="295" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立为氢、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基、卤素、-CONH<sub>2</sub>或-C(O)O-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、或一起为-O-CH<sub>2</sub>-O-；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立为氢、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH<sub>2</sub>或-SCH<sub>3</sub>、或一起为-O-CH<sub>2</sub>-O-；R<sub>5</sub>为氢或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；X和Y彼此独立为-CH(OH)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-C(O)-或-CH(直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基)-；以及m和n是1或2。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||