发明名称 供用于可局部投药之药学组成物的含脂肪酸/胺基酸保存剂系统
摘要 脂肪酸/胺基酸皂结合一抗霉菌酸及一螯合剂的使用,以当成一种新的供局部投药之药学组成物的保存剂系统。
申请公布号 TW581688 申请公布日期 2004.04.01
申请号 TW088116832 申请日期 1999.09.30
申请人 艾尔康实验股份有限公司 发明人 尔尼斯托J 卡斯提罗;史帝芬H 乔森;魏斯里W 汉
分类号 A61K9/08;A61K9/10;A61K9/107 主分类号 A61K9/08
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路三段二四八号七楼;陈文郎 台北市松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种包含一保存剂系统之可保存的可局部投药 的药学组成物,其中该保存剂系统基本上系由以下 所构成: i)由0.001至1%之至少一种脂肪酸/胺基酸皂,其具有: 一衍生自一C8-C24脂肪酸的脂肪酸成份,以及一选自 于由离胺酸及精胺酸所构成之族群中的胺基酸成 份; ii)由0.01至1%之一或多种药学上可接受之抗霉菌酸, 其系选自于由下列所构成的族群:硼酸、苯甲酸、 水杨酸、山梨酸、乳酸、乙酸,以及此等之药学上 可接受之盐类;以及 iii)由0.001至1%之一或多种药学上可接受之螯合剂, 其系选自于由下列所构成的族群:乙二胺四乙酸( EDTA);乙二醇-双-(b-胺基乙醚)-N,N,N',N'-四乙酸;1,2-双 (2-胺基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸;伸乙基-N,N'-二 胺基乙酸;2,2'-(伸乙基二亚胺基)-二丁酸;以及此等 之药学上可接受之盐类。2.如申请专利范围第1项 之可保存的可局部投药的药学组成物,其中该脂肪 酸/胺基酸皂的脂肪酸组份系选自于由下列所构成 的族群:椰子醯基(cocoyl)、亚油醯基(linoleoyl)、月 桂醯基、十四醯基、硬脂醯基、油醯基以及壬醯 基(pelargodoyl)脂肪酸残基。3.如申请专利范围第1项 之可保存的可局部投药的药学组成物,其中该脂肪 酸/胺基酸皂的量系约自0.01到约0.2%。4.如申请专 利范围第3项之可保存的可局部投药的药学组成物 ,其中该脂肪酸/胺基酸皂的量系约自0.03到约0.12% 。5.如申请专利范围第1项之可保存的可局部投药 的药学组成物,其中该抗霉菌酸系为硼酸或其一药 学上可接受之盐类。6.如申请专利范围第1项之可 保存的可局部投药的药学组成物,其中该抗霉菌酸 的量系由约0.1到约0.6%。7.如申请专利范围第6项之 可保存的可局部投药的药学组成物,其中该抗霉菌 酸的量系自约0.3到约0.4%。8.如申请专利范围第1项 之可保存的可局部投药的药学组成物,其中该螯合 剂系为EDTA或其一药学上可接受之盐类。9.如申请 专利范围第1项之可保存的可局部投药的药学组成 物,其中该螯合剂的量系由约0.01到约0.2%。10.如申 请专利范围第9项之可保存的可局部投药的药学组 成物,其中该螯合剂的量系由约0.01到约0.1%。11.如 申请专利范围第1项之可保存的可局部投药的药学 组成物,其中该组成物系选自于由眼科的以及耳用 的组成物所构成之族群中。12.如申请专利范围第1 项之可保存的可局部投药的药学组成物,其中该组 成物更包含一或多种选自于下列所构成之族群中 的活性成份:眼科的、皮肤科的、耳用的以及鼻用 的药剂。13.如申请专利范围第12项之可保存的可 局部投药的药学组成物,其中该组成物包含一选自 于下列所构成之族群中的眼科剂:抗青光眼剂;抗 感染剂;非类固醇型与类固醇型抗发炎剂;蛋白质; 生长因子;以及抗过敏剂。14.如申请专利范围第1 项之可保存的可局部投药的药学组成物,其中该组 成物更包含一或多种选自于由下列所构成之族群 中的成份:药学上可接受之缓冲剂、张力剂、药物 载体、持久释放剂、黏性改良剂、舒适增进剂、 可溶性助剂、pH调整剂、抗氧化剂以及稳定剂。
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