作为抗肿瘤剂的喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中X¹是直接连接或诸如CO，C(R²)₂和CH(OR²)的基团；其中Q¹是苯基，萘基或5-或6-员杂芳基部分，且Q¹非强制性地带有最多3个取代基；其中m是1或2，各个R¹可以是诸如氢，卤素和三氟甲基的基团；和其中Q²可以是苯基或9-或10-员双环杂环部分，且Q²非强制性地带有最多3个取代基；或其药用盐；其制备方法，含有它们的药物组合物和其受体酪氨酸激酶抑制剂性质在治疗增生疾病如癌症方面的用途。∴

主权项

1.式I的喹唑啉衍生物其中X¹是直接连接或式CO，CH₂，O，NH，NHCO，NHSO₂，OCH₂，SCH₂，NHCH₂，CH₂O或CH₂S；其中Q¹是苯基，或选自下列的5-或6-员杂芳基部分：呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、嘧啶基、1，2，3-三唑基或1，2，4-三唑基，该杂环部分是单环或与苯环稠合，且Q¹非强制性地带有3个选自如下的取代基：卤素，氨基，氰基，硝基，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，氨基-(1-4C)烷基，(1-4C)烷基氨基-(1-4C)烷基，二-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基，吡咯烷-1-基-(1-4C)烷基，哌啶子基-(1-4C)烷基，吗啉代-(1-4C)烷基，哌嗪-1-基-(1-4C)烷基，4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基，其中m是1，R¹是氢，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷基氨基或二-[(1-4C)烷基]氨基，和其中Q²是苯基，而且Q²非强制性地带有最多3个选自卤素，三氟甲基，氰基，羟基，氨基，硝基，(1-4C)烷基和(2-4C)烷酰基氨基的取代基，或Q²是式II的基团其中X²是式CO，CH₂，CH(OH)，O，S，SO，SO₂，CONH，SO₂NH，NHCO，NHSO₂或OCH₂的基团，而各个R³独立地是氢或(1-4C)烷基，Q³是苯基或选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、嘧啶基、1，2，3-三唑基或1，2，4-三唑基的5-或6-员杂芳基部分，该杂芳基是单环或与苯环稠合，其中所说的苯基或杂芳基部分非强制性地带有最多3个选自卤素，氰基，(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基，n是1或2，而各个R⁴独立地是氢，卤素或(1-4C)烷基；或其药用盐；条件是，当Q¹是非强制性-取代的苯基时，X¹不是NHCO，NHSO₂，OCH₂，NHCH₂，CH₂O或CH₂S；和当X¹是直接连接时，Q¹不是含有最多3个氮杂原子的5-或9-员氮-连接的杂芳基部分。