制备西酞普兰的方法

摘要

一种制备西酞普兰的方法，该方法包括式(IV)化合物的还原水解和将得到的5-甲酰基化合物转化成西酞普兰，式(IV)中R为N，N-二取代的酰胺基或任选取代的4，5-二氢-1，3-噁唑-2-基。∴

主权项

1.一种制备西酞普兰的方法，该方法包括步骤：a)式IV化合物经还原水解其中R为·基团其中R1和R2独立选自低级烷基、芳基和杂芳基，或R1和R2相连并共同表示4-或5-元链，该链任选包含S、O或N原子，·在4-和/或5-位任选被一个或多个低级烷基、芳基或杂芳基取代的4，5-二氢-1，3-噁唑-2-基，和b)将得到的式V的5-甲酰基化合物式V通过与试剂R3-X-NH₂反应，其中的R3为氢、低级烷基、芳基或杂芳基并且X为O、N或S，然后通过用脱水剂脱水转化成相应的5-氰基化合物，即西酞普兰式I该化合物被作为碱或其可药用盐分离出来。