核化合物及用于预防或治疗病毒感染之含彼之医药组合物

摘要

本案揭示式I化合物或对应之二羟基核衍生物式中： R1为H， 羟基，胺基或羰基；视情况于其上具酯化/醯胺键； C4 -C22饱和或不饱和，视情况取代之脂肪酸或醇，或脂族 L-胺基酸； R2为脂族L-胺基酸之残基； L1为三官能之 连接基； L2为不存在或二官能之连接基；及其具有利 之药理性质及抗病毒活性之医药上可接受之盐。

主权项

1.一种具有式IId'之化合物, 其中R2为缬胺酸残基或异白胺酸残基, p为0.1或2-20(视需要包括双键)及q为0-5。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中q为0。3.根申请专利 范围第1或2项之化合物,其系选自: 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-丁醯基]鸟 , 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-己醯基]鸟 , 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-辛醯基]鸟 , 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-癸醯基]鸟 , 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-十二烷醯 基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-肉豆蔻醯 基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-棕榈醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-硬脂醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-廿二烷醯 基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-廿烷醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-丁醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-已醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-辛醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-癸醯基] 鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-十二烷 醯基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-肉豆蔻 醯基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-棕榈醯 基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-硬脂醯 基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-廿二烷 醯基]鸟, 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-廿烷醯 基]鸟, 及其医药上可接受盐。4.根据申请专利范围第1项 之化合物,其中p及q为0,其系表: 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-丙醯基]鸟 ,或 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-异白胺醯氧基)-丙醯基] 鸟,及 其医药上可接受盐,其中该丙醯基基团定义为乳酸 衍生物。5.根据申请专利范围第1项之化合物,系表 2',3'-二脱氧-3'-氟-5-O-[2-(L-缬胺醯氧基)-丙醯基]鸟 ,其中该丙醯基基团定义为乳酸衍生物及其医药 上可接受盐。6.根据申请专利范围第1或2项之化合 物,系用于制造预防或治疗病毒感染之药剂,其中 该病毒感染系经HBV或倒逆病毒所引起。7.一种用 于治疗或预防HBV或倒逆病毒感染之医药组合物,其 包含根据申请专利范围第1或2项所定义之化合物 及其医药上可接受之载剂或稀释剂。图式简单说 明: 图1描述如生物学实例3中所述,于经处理及未处理 之感染DHBV之鸭子之血清病毒DNA为时间之函数。 图2描述如生物学实例3中所述,于经处理之感染DHBV 之鸭子之重量增加为时间之函数。