发明名称 新的哒嗪衍生物以及含有其作为有效成分的药物
摘要 本发明涉及式(1)所示的哒嗪衍生物或其盐:其中R<SUP>1</SUP>表示低级烷氧基、低级烷硫基或卤原子;R<SUP>2</SUP>表示H、低级烷氧基、低级烷硫基或卤原子;R<SUP>3</SUP>表示低级烷基或低级链烯基,所述烷基或链烯基可以被一个或多个OH、CN、低级环烷基、(取代的)芳基或(取代的)氨基甲酰基所取代;R<SUP>4</SUP>表示COOH、低级烷氧羰基、(取代的)氨基甲酰基、(取代的)氨基或(取代的)脲基;虚线表示4位和5位之间的碳-碳键是单键或双键;本发明还涉及含有上述化合物作为有效成分的药物。这些化合物对白介素-1β生产具有极佳的抑制活性,可用作免疫系统疾病、炎性疾病、局部缺血性疾病等的预防剂和治疗剂。∴
申请公布号 CN1142149C 申请公布日期 2004.03.17
申请号 CN99803563.7 申请日期 1999.02.26
申请人 兴和株式会社 发明人 大口正夫;京谷善德;执行洋陆;吉崎荣男;古志朋之;北村崇博;松田隆行;尾田聪一;幅田由利子;小泷京子
分类号 C07D237/24;C07D237/22;C07D237/04;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/50;//(C07D401/06 C07D213∶00,237∶00)(C07D401/12,213∶00,237∶00) 主分类号 C07D237/24
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.下式(1)所示的哒嗪衍生物或其盐:<img file="C9980356300021.GIF" wi="563" he="567" />其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基或卤原子;R<sup>2</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基或卤原子;R<sup>3</sup>表示直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>链烯基,所述烷基或链烯基可被选自以下的基团取代:羟基、卤原子、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,或者苯基或吡啶基,其可以被选自下列的基团一至三取代:卤素,硝基,氨基或吡啶羰氨基,或氨甲酰基,其可以被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,吡啶基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基苯硫基取代;R<sup>4</sup>表示羧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基,氨甲酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基硫代氨甲酰基,其可以被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基、吡啶基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或吡啶基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代,氨基,其可以被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基苯硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、吡啶基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷磺酰基取代,或脲基,其可以被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代;虚线表示4位和5位之间的碳-碳键是单键或双键。
地址 日本爱知县