| 主权项 |
1.一种医药组成物,其系呈乳液、微乳液、胶粒溶 液或自行乳化组成物之形式,并包括一治疗有效量 之一癌症治疗剂、-生育酚及一医药上可接受的 界面活性剂; 其中该癌症治疗剂系以一至高为20 mg/mL的用量存 在,该-生育酚系以一为约2至约10%w/v之用量而存 在于该组成物中,以及该界面活性剂系以一为约0.2 至约10%w/v之用量而存在于该组成物中。2.如申请 专利范围第1项之组成物,其系呈水包油乳液或微 乳液之形式,并包括一包含-生育酚之油相及一 水相,该油相包含一治疗有效量之一癌症治疗剂, 实质上该癌症治疗剂全部被包含于该油相中。3. 如申请专利范围第1项之组成物,其系呈一自行乳 化组成物之形式。4.如申请专利范围第3项之组成 物,其被囊封于一明胶胶囊内。5.如申请专利范围 第1.2或3项之组成物,其中该界面活性剂包括-生 育酚及聚乙二醇之酯或醚。6.如申请专利范围第1. 2或3项之组成物,其中该界面活性剂包括-生育酚 聚乙二醇丁二酸酯。7.如申请专利范围第6项之组 成物,其中该界面活性剂包括D--生育酚聚乙二醇 1000丁二酸酯。8.如申请专利范围第6项之组成物, 其中-生育酚对-生育酚聚乙二醇丁二酸酯之 比为自1:1至10:1w/v。9.如申请专利范围第1.2或3项之 组成物,其中该癌症治疗剂系选自于紫杉类、紫杉 烯类及紫杉烷类。10.如申请专利范围第9项之组成 物,其中该癌症治疗剂系为太平洋紫杉。11.如申请 专利范围第1.2或3项之组成物,其进一步包括一助 溶剂。12.如申请专利范围第11项之组成物,其中该 助溶剂系为聚乙二醇、苯甲醇、乙醇、甲醇、丙 醇、异丙醇、丁醇或戊醇。13.如申请专利范围第 12项之组成物,其中该助溶剂系为聚乙二醇。14.如 申请专利范围第13项之组成物,其中该聚乙二醇具 有一为100至600之平均分子量。15.如申请专利范围 第13项之组成物,其中该聚乙二醇具有一为400之平 均分子量。16.如申请专利范围第1.2或3项之组成物 ,其进一步包括第二界面活性剂。17.如申请专利范 围第16项之组成物,其中该第二界面活性剂具有一 亲水性-亲油性均衡(HLB)値为至少10。18.如申请专 利范围第16项之组成物,其中该第二界面活性剂系 选自于由阴离子、阳离子、非离子及亲两性离子 界面活性剂所组成的群组中。19.如申请专利范围 第16项之组成物,其中该第二界面活性剂系选自于 由聚氧丙烯-聚氧乙烯二醇非离子嵌段共聚物、抗 坏血醯基-6-棕榈酸酯、维生素E聚麸胺酸、硬脂醯 胺及蔗糖脂肪酸酯所组成的群组中。20.如申请专 利范围第19项之组成物,其中该第二界面活性剂系 为抗坏血醯基-6-棕榈酸酯。21.如申请专利范围第 19项之组成物,其中该第二界面活性剂系为聚氧丙 烯-聚氧乙烯二醇非离子嵌段共聚物。22.如申请专 利范围第21项之组成物,其中该嵌段共聚物具有以 下之结构式: OH(OCH2CH2)a(OCH2CH2CH2)b(OCH2CH2)aH 其中a为101且b为56。23.如申请专利范围第1或2项之 组成物,其系呈一乳液或微乳液之形式,且其含有 油滴之颗粒大小系少于500nm。24.如申请专利范围 第1或2项之组成物,其系呈一乳液或微乳液之形式, 且其含有油滴之颗粒大小系少于200nm。25.如申请 专利范围第1或2项之组成物,其系呈一乳液或微乳 液之形式,且其含有油滴之颗粒大小系从10至500nm 。26.如申请专利范围第1或2项之组成物,其系呈一 乳液或微乳液之形式,且其含有油滴之颗粒大小系 从10至200nm。27.如申请专利范围第1或2项之组成物, 其系呈一乳液或微乳液之形式,且其含有油滴之颗 粒大小系从10至100nm。28.如申请专利范围第1或2项 之组成物,其系呈一乳液或微乳液之形式且其最后 可藉由过滤来灭菌。29.如申请专利范围第1或2项 之组成物,其系呈一乳液或微乳液之形式且其含有 2-20 mg/mL浓度之太平洋紫杉。30.如申请专利范围第 1.2或3项之组成物,其实质上不含C1-C5一元醇或苯甲 醇。31.如申请专利范围第30项之组成物,其含有少 于1.0%w/v之乙醇。32.如申请专利范围第1或2项之组 成物,其系呈一乳液或微乳液之形式并包括: -生育酚; 一第一界面活性剂,其包括D--生育酚聚乙二醇 1000丁二酸酯; 一作为一第二界面活性剂之聚氧丙烯-聚氧乙烯二 醇非离子嵌段共聚物; 一水相; 聚乙二醇;以及 一或多种选自于紫杉类、紫杉烷类及紫杉烯类之 癌症治疗剂。图式简单说明: 图1A显示太平洋紫杉乳液剂(QWA)于70℃随时间经过 之颗粒大小; 图1B显示太平洋紫杉乳液剂(QWA)于25℃随时间经过 之颗粒大小; 图2为HPLC色层图,显示太平洋紫杉于实例5所述乳液 剂之完整性; 图3A显示太平洋紫杉乳液剂(QWA)于4℃随时间之经 过之太平洋紫杉浓度; 图3B显示太平洋紫杉乳液剂(QWA)于25℃随时间之经 过之太平洋紫杉浓度;及 图4显示,随时间经过由三种不同乳液释放太平洋 紫杉之百分率。符号.表示市面上得自必治妥梅尔 施贵宝公公司之乳液剂,随时间之经过释放之太平 洋紫杉百分率。 |
