发明名称 喃葡萄糖氧基唑衍生物,和其含有该衍生物医药组成物及其制造中间体
摘要 本发明系有关一种具有人类SGLT2活性阻碍作用,可有效地作为糖尿病、糖尿病性并发症或肥胖症之预防或治疗药的以下列通式:(式中,R1表氢原子或低碳烷基,Q1及T1中之任一者为式:所示之基,而另一者为低碳烷基或卤代低碳烷基,R2表氢原子、低碳烷基、低碳烷氧基、低碳烷硫基、卤代低碳烷基或卤素原子)所示之喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药理学上容许之盐类,含有其之人类SGLT2活性阻碍剂或作为糖尿病或肥胖症之预防或治疗剂的医药组成物及其制造中间体。
申请公布号 TW579378 申请公布日期 2004.03.11
申请号 TW089117757 申请日期 2000.08.31
申请人 橘生药品工业股份有限公司 发明人 藤仓秀纪;西村俊洋;胜野健次;伊与部亮;藤冈稔;伊佐治正幸;平正博
分类号 C07H17/02;A61K31/7056 主分类号 C07H17/02
代理机构 代理人 赖经臣 台北市松山区南京东路三段三四六号一一一二室;宿希成 台北市松山区南京东路三段三四六号一一一二室
主权项 1.一种下列通式所示之喃葡萄糖氧基唑衍生 物或其药理学上容许之盐类: (式中,R1表氢原子或碳数目1~4之直链或支链状烷基 ,Q1及T1中之任一者为式: 所示之基,而另一者为甲基、乙基或三氟甲基,R2表 氢原子、碳数目1~4之直链或支链状烷基、碳数目1 ~4之直链或支链状烷氧基、甲硫基、乙硫基、三 氟甲基或卤素原子)。2.如申请专利范围第1项之 喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药理学上容许之盐 类,其系下列通式: (式中,R11表氢原子或碳数目1~3之直链或支链状烷 基,Q11及T11中之任一者为式: 所示之基,而另一为甲基或乙基,R21表碳数目1~4之 直链或支链状烷基、碳数目1~3之直链或支链状烷 氧基、甲硫基或乙硫基)所示之喃葡萄糖氧基 唑衍生物或其药理学上容许之盐类。3.如申请专 利范围第2项之喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药 理学上容许之盐类,其系下列通式: (式中,R12表氢原子、乙基或丙基,Q12及T12中之任一 者为式: 所示之基,而另一者为甲基,R22表乙基、乙氧基、 异丙氧基或甲硫基)所示之喃葡萄糖氧基唑衍 生物或其药理学上容许之盐类。4.一种作为人类 SGLT2活性阻碍剂之医药组成物,其系以申请专利范 围第1项中所述之R1为氢原子或碳数目1~3之直链或 支链状烷基之喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药 理学上容许之盐类作为有效成分。5.一种作为人 类SGLT2活性阻碍剂之医药组成物,其系以申请专利 范围第2项中所述之喃葡萄糖氧基唑衍生物或 其药理学上容许之盐类作为有效成分。6.一种作 为人类SGLT2活性阻碍剂之医药组成物,其系以申请 专利范围第3项中所述之喃葡萄糖氧基唑衍生 物或其药理学上容许之盐类作为有效成分。7.一 种作为糖尿病之预防或治疗剂之医药组成物,其系 以申请专利范围第1项中所述之R1为氢原子或碳数 目1~3之直链或支链状烷基之喃葡萄糖氧基唑 衍生物或其药理学上容许之盐类作为有效成分。8 .一种作为糖尿病之预防或治疗剂之医药组成物, 其系以申请专利范围第2项中所述之喃葡萄糖氧 基唑衍生物或其药理学上容许之盐类作为有效 成分。9.一种作为糖尿病之预防或治疗剂之医药 组成物,其系以申请专利范围第3项中所述之喃 葡萄糖氧基唑衍生物或其药理学上容许之盐类 作为有效成分。10.一种作为肥胖症之预防或治疗 剂之医药组成物,其系以申请专利范围第1项中所 述之R1为氢原子或碳数目1~3之直链或支链状烷基 之喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药理学上容许 之盐类作为有效成分。11.一种作为肥胖症之预防 或治疗剂之医药组成物,其系以申请专利范围第2 项中所述之喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药理 学上容许之盐类作为有效成分。12.一种作为肥胖 症之预防或治疗剂之医药组成物,其系以申请专利 范围第3项中所述之喃葡萄糖氧基唑衍生物或 其药理学上容许之盐类作为有效成分。13.一种下 列通式所示之喃葡萄糖氧基唑衍生物: (式中之R10表氢原子或碳数目1~3之直链或支链状烷 基,Q2及T2中之任一方者为2,3,4,6-四-O-乙醯基--D- 喃葡萄糖氧基,另一者为甲基、乙基或三氟甲基 ,R2表氢原子、碳数目1~4之直链或支链状烷基、碳 数目1~4之直链或支链状烷氧基、甲硫基、乙硫基 、三氟甲基或卤素原子)或其盐类。14.一种下列通 式所示之喃葡萄糖氧基唑衍生物: (式中之R2'表碳数目1~4之直链或支链状烷基、碳数 目1~4之直链或支链状烷氧基、甲硫基、乙硫基、 三氟甲基或卤素原子,R3'表甲基或乙基)或其盐类 。
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