作为黄体酮拮抗剂的二氢吲哚衍生物

摘要

本发明包含式(I)化合物，它是黄体酮受体的拮抗剂，及其制备和用途。∴

主权项

1.一种式1化合物，或其药学上可接受的盐：其中：R₁和R₂独立选自H、C₁-C₆烷基、O(C₁-C₆烷基)、和1-丙炔基；条件是R₁和R₂不都是H；或R1和R2连接形成包含-CH₂(CH₂)_nCH₂-、-CH₂CH₂C(CH₃)₂ CH₂CH₂-、-O(CH₂)_pO-、-CH₂CH₂OCH₂CH₂-的环；n是0-5的整数；p是1-4的整数；R₃选自H、被C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基；R₄选自H，卤素，NH₂和NO₂；R⁵选自a)，b)，c)和d)：a)如下所示的含有取代基X、Y和Z的取代的苯环：其中：X选自卤素，OH，CN，C₁-C₄烷基，被CN取代的C₁-C₃烷基，NH₂，C₁-C₃烷氧基，S(O)C₁-C₆烷基，S(O)₂ C₁-C₆烷基，NO₂，C₁-C₃全氟烷基，S(C₁-C₆烷基)，C＝N-OH、C＝N-OCH₃，和COR^B；R^B是H；Y和Z独立选自H，卤素，CN，NO₂，C₁-C₃烷氧基，和C₁-C₄烷基；b)5元杂环，其主链中有1个选自O，S和NR⁶的杂原子，且含有1个或2个选自下列的独立的取代基：H，卤素，CN，NO₂，C₁-C₃烷基，和COR^D；条件是当R₅是主链中有一个NR⁶杂原子的5元杂环且连接于所述环的2-位时，5-位上没有CN取代基；c)6元杂环，其主链中有1个选自NR⁶的杂原子，且含有1或2个选自下列的独立的取代基：H和CN；R^D是C₁-C₃烷基，或C₁-C₄烷氧基；R⁶是H、COR^D、C₁-C₆烷基或没有；和d)吲哚-4-基或苯并-2-噻吩部分，该部分可被1-3个选自卤素和C₁-C₆烷基的取代基任选取代；或选自5-(3-硝基-苯基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮；5-(3-氯-苯基)-1，3-二氢-吲哚-2-酮，和5′-(嘧啶-5-基)-螺[环己烷]-1，3′-[3H]吲哚-2′(1H)-酮。