IMIDAZO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány tárgya (IIA) általános képletű 3-fenil-imidazo[1,2-a]pirimidinszármazékok osztálya, amelyek a fenilgyűrűn közvetlenülkapcsolódóan metahelyzetben szubsztituált, adott esetben halogénés/vagy ciano-szubsztituált aril- vagy heteroarilcsoporttal, valaminta fenilgyűrűn egy vagy két fluoratommal, és szelektív GABAA receptorligandumok, melyek különösen jó aktivitással rendelkeznek az a2-és/vagy a3- és/vagy a5-alegységéhez, és ennek megfelelően hatékonyanalkalmazhatók a központi idegrendszer káros állapotainak kezeléséreés/vagy megelőzésére, ideértve a szorongást, a görcsöket és afelismerési rendellenességeket. A találmány kiterjed a vegyületek előállítására és a vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítményekre is. A képletben X11 jelentésefluoratom; X12 jelentése hidrogén- vagy fluoratom; Z jelentése arilvagy heteroarilcsoport, melyek közül bármelyik adott esetbenszubsztituálva lehet egy vagy több halogénatommal vagycianocsoporttal; Ó