发明名称 取代的2-苯胺基苯并咪唑及其作为NHE抑制剂的用途
摘要 本发明涉及式I的具体化合物以及用于生产治疗可以受Na<SUP>+</SUP>/H<SUP>+</SUP>交换剂的抑制作用影响的疾病的药物的用途。
申请公布号 CN1478081A 申请公布日期 2004.02.25
申请号 CN01820044.3 申请日期 2001.11.22
申请人 阿文蒂斯药物德国有限公司 发明人 A·霍夫迈斯特;U·海内尔特;H-J·朗;M·布莱希;K·维尔特;M·格克莱
分类号 C07D235/30;A61K31/4184;A61P11/00 主分类号 C07D235/30
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘明海
主权项 1.式I的取代的苯并咪唑或其药学耐受盐或三氟乙酸盐<img file="A0182004400021.GIF" wi="850" he="411" />其中:R1和R5彼此独立地为F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R1和R5为具有3-7个碳原子的环烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R1和R5为OH或具有1-4个碳原子的O-烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R1和R5为OCOR10、NR11R12、COR13、COOH、COOR14、CONR11R12、-(O)<sub>n</sub>-SO<sub>m</sub>R15;n为0或1;m为0、1或2;或者R1和R5为O-苯基,所述基团未被取代或被1-3个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、具有1-4个碳原子的烷基、OH、具有1-4个碳原子的O-烷基、NR16R17、CN或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基,所述基团未被取代或者部分或完全被氟化;R16和R17为H或具有1-4个碳原子的烷基,其中烷基未被取代或者部分或全部被氟化;R10为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;R11和R12彼此独立地为H、具有1-4个碳原子的烷基,所述基团可以部分或全部被氟化,且任何目标CH<sub>2</sub>基团可以被O或NR18取代;或者R11和R12一起为5-、6-或7-元环;或者R11和R12为COR19或SO<sub>2</sub>R20;R18、R19和R20彼此独立地为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;R13和R14为具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;R15为烷基或具有1-4个碳原子的O-烷基,其中烷基未被取代或者部分或全部被氟化;或者R15为OH或NR21R22;R21和R22彼此独立地为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代,其中任何CH<sub>2</sub>基团可以被O或NR23取代;R23为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R21和R22一起形成5-、6-或7-元环;但R1和R5必须不同时为Cl或CH<sub>3</sub>;R2、R3和R4为H,或者R2、R3或R4中的一个基团可以为F;R6、R7、R8和R9彼此独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷基或O-烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R6、R7、R8和R9为具有3-7个碳原子的环烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R6、R7、R8和R9彼此独立地为OH、OCOR24或NR25R26;R24为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;R25和R26彼此独立地为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代;或者R25和R26为COR27;或者R25和R26与它们结合的氮原子一起形成5-、6-或7-元环,其中任何CH<sub>2</sub>基团可以被O或NR18取代;R27为H或具有1-4个碳原子的烷基,所述基团未被取代或者部分或全部被氟取代。
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