发明名称 PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R)
摘要 Un compuesto de comprende la estructura de fórmula (1), en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en (a) a (d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de: a) un compuesto de la fórmula (2) en donde: m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es alquilo C1-8 lineal o ramificado, insustituido o monosustituido con fenilo o carboxilo, fenilo insustituido o monosustituido con flúor, cloro o alquilo C1-4 lineal o ramificado; X es un resto de fórmula (6), (7) u (8) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi C1-4 lineal o ramificado, en donde cuando R3 es alcoxi, R2 y R4 son ambos hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado, alcoxi C1-3 lineal o ramificado o fenoxi insustituido; R11 es ciclohexilo, cicloheptilo, o un alquilo C3-8 ramificado; R6 es hidrógeno o metilo; R7 es un compuesto de fórmula (9), (11) u (11); Y es -CH2-, -CH2CH2-, ó >CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es un compuesto de fórmula (12), (13) ó (14) y R8 es hidrógeno; b) un compuesto de la fórmula (3) en donde: m, n y R1 son como se definen en (a); R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-4 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-4 lineal o ramificado, o cloro, en donde cuando R3 es alquilo, hidroxi, alcoxi o cloro, R2 y R4 son ambos hidrógeno; R6 es hidrógeno o metilo; R7 es un resto de fórmula (9) ó (10); Y es -CH2-, -CH2CH2-, ó >CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es un resto de fórmula (13) ó (14) y R8 es hidrógeno; c) un compuesto de la fórmula (4) en donde: m, n, R1, R7, R8 e Y son como se definen en (a); y R10 es hidrógeno, halo, alquilo C1-3 lineal o ramificado, alcoxi C1-3 lineal o ramificado, ó -NR12R13 en donde R12 y R13 son cada uno independientemente un alquilo C1-3 lienal o ramificado, o juntos son -(CH2)q- en donde q es 3, 4 ó 5; y d) un compuesto de la fórmula (5) en donde: R1 es alquilo C4-8 lineal o ramificado insustituido; R6 es hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o metilo; p es 2, 3 ó 4 y R14 es un resto de fórmula (15), o p es 4 y R14 es un resto de fórmula (16), o p es 3 y R14 es un resto de fórmula (17). El uso de compuestos de acuerdo con la presente, para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con el receptor de melanocortina-4, tal como obesidad. Dichos compuestos activan selectivamente la actividad del receptor de melanocortina-4 (MC-4).
申请公布号 AR034407(A1) 申请公布日期 2004.02.25
申请号 AR2001P101552 申请日期 2001.03.30
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人
分类号 A61K38/00;A61K38/08;A61P3/04;A61P5/00;A61P43/00;C07K1/04;C07K5/107;C07K5/117;C07K7/02;C07K7/06;C07K14/68;(IPC1-7):C07K5/10;A61K38/07 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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