发明名称 AGENTES ANTITUMORALES.
摘要 Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** en la cual R1 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, amino, halo, carboxi, nitro, o -(CH2)n-(X)-(Y n es 0 a 4; X es oxi, tio, -N(Ra)-, o está ausente; Y es (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o una cadena de carbonos ramificada o no ramificada de 1 a 15 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, ó 3 sustituyentes oxi no peroxídico, tio, o -N(Ra)-; en el cual dicha cadena puede estar sustituida opcionalmente en el carbono con 1, 2, ó 3 sustituyentes oxo, hidroxi, carboxi, halo, mercapto, nitro, -N(Rb)-(Rc), (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, sacáridos, aminoácidos, o péptidos; y, en el cual dicha cadena puede ser opcionalmente saturada o insaturada; R2 es carboxi, (C1-C6)alcanoílo, (C1-C6)alcoxi-carbonilo, halo(C1-C6)alquilo, -C(=O)NRdRe, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o (C1-C6)alquilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6)alcanoiloxi, carboxi, aminoácidos, péptidos, sacáridos, o -C(=O)NRdRe; R3 es hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alquiltio, arilo, heteroarilo, ariloxi, o heteroariloxi; R4 es hidrógeno o (C1-C6)alquilo; y R5 es hidroxi, (C1-C6)alcoxi, o (C1-C6)alcanoiloxi; o R4 y R5 considerados juntos son etilenodioxi; R6 es hidrógeno, carboxi, (C1-C6)alcanoílo, (C1-C6)alcoxicarbonilo, halo(C1-C6)alquilo, -C(=O)NRfRg, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o (C1-C6)alquilo sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6)alcanoiloxi, carboxi, aminoácidos, péptidos, sacáridos, o -C(=O)NRfRg; Ra es hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcanoílo, fenilo o bencilo; y Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg son cada uno independientemente hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcanoílo, fenilo o bencilo; o Rb y Rc, Rd y Re, o Rf y Rg, junto con el nitrógeno al cual están unidos, son pirrolidino, piperidino, o morfolino; en el cual cualquier resto arilo, heteroarilo, ariloxi, o heteroariloxi de Y, o R3 puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alcanoílo, (C1-C6)alcanoiloxi, (C1-C6)-alcoxicarbonilo, hidroxi(C1-C6)alquilo, halo(C1-C6)alquilo, hidroxi, halo, carboxi, mercapto, nitro, o -N(Rh)(Rj); en el cual cada Rh y Rj es independientemente hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcanoílo, fenilo o bencilo; o Rh y Rj, junto con el nitrógeno al cual están unidos, son pirrolidino, piperidino, o morfolino; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2199551(T3) 申请公布日期 2004.02.16
申请号 ES19990907161T 申请日期 1999.02.19
申请人 THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA 发明人 MCMORRIS, TREVOR, C.;KELNER, MICHAEL, J.
分类号 A61K31/12;A61K31/16;A61K31/195;A61K31/25;A61K38/00;A61P35/00;C07C49/737;C07C49/753;C07C69/013;C07C69/16;C07C69/18;C07C323/58;C07C323/59;C07C323/60;C07D207/16;C07K5/02;C07K5/065;C07K5/083;C07K5/103;(IPC1-7):C07C49/497;C07C49/517;A61K38/05 主分类号 A61K31/12
代理机构 代理人
主权项
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