NOVEL PEPTIDES AS NS3-SERINE PROTEASE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány tárgyát HCV-proteáz - különösen NS3/NS4a-proteáz -inhibitor hatású, peptidszerkezetű, új (I) általános képletűvegyületek és enantiomereik, sztereoizomereik, rotamereik,tautomereik, racemátjaik, gyógyszerészetileg elfogadható sóik vagyszolvátjaik, ezek előállítására szolgáló eljárások, ezeket és adottesetben egy vírusellenes hatóanyagot és/vagy egy interferont istartalmazó gyógyszerkészítmények, továbbá a gyógyászatban valóalkalmazásuk, és a hepatitis C vírussal kapcsolatba hozható betegségekkezelésére szolgáló eljárások képezik. Az általános képletű vegyületek- amely képletben G, J és Y jelentése azonos vagy különböző, ígyegymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, alkil-aril-, heteroalkil-,heteroaril-, aril-heteroaril-, alkil-heteroaril-, cikloalkil-,alkoxi-, (alkil-aril)-oxi-, aril-oxi-, heteroaril-oxi-,heterocikloalkil-oxi-, cikloalkil-oxi-, alkil-amino-, aril-amino-,(alkil-aril)-amino-, aril-amino-, heteroaril-amino-, cikloalkil-amino-vagy heterocikloalkil-amino-csoport R1 jelentése -COR5 vagy -B(OR)2általános képletű csoport, amelyekben R5 hidrogénatomot vagyhidroxicsoportot, -OR8 vagy -NR9R10 általános képletű csoportot,trifluor-metil- vagy pentafluor-etil-csoportot, -C3F7 képletűcsoportot, valamint -CF2R6, -R6 vagy -COR7 általános képletű csoportotjelenthet Z jelentése oxigén- vagy nitrogénatom vagy hidrogénatomothordozó szénatom; W ha jelen van a képletben, akkor jelentésekarbonil-, tiokarbonil- vagy szulfonilcsoport, vagy nincs jelen; és R,R' R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10szénatomos alkil-, 2-10 szénatomos alkenil-, 3-8 szénatomoscikloalkil-, 3-8 szénatomos heterocikloalkil-, alkoxi-, aril-oxi-,alkil-tio-, aril-tio- vagy aminocsoport, savamid- vagy észtercsoport,karboxicsoport, karbamátot képező csoport, ureido-, oxo-, formil-,ciano- vagy nitrocsoport, oxigén-, nitrogén-, kén- vagy foszforatom,amely oxigén-, nitrogén-, kén- vagy foszforatomok száma 0-6 lehet,cikloalkil-alkil- vagy heterocikloalkil-alkil-csoport, ahol acikloalkilcsoport 3-8 szénatomból és 0-6 oxigén-, nitrogén-, kén- vagyfoszforatomból áll, és az alkilcsoport 1-6 szénatomos, valamint aril-,heteroaril-, alkil-aril- vagy alkil-heteroaril-csoport. Ó