发明名称 徐放性医药组合物﹝一﹞
摘要 本发明提供大环内酯化合物其中大环内酯化合物之溶解为徐放性;及徐放性处方含组成物于固体溶液,其中大环内酯化合物为非晶质于固体基质中。
申请公布号 TW570814 申请公布日期 2004.01.11
申请号 TW088104712 申请日期 1999.03.25
申请人 藤泽药品工业股份有限公司 发明人 山下计成;桥本荣治;野村幸弘;下条文男;田村繁树;广濑威夫;上田聪;齐藤尊;伊吹林太;出野稔雄
分类号 A61K9/22;A61K31/445 主分类号 A61K9/22
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种大克力马斯(tacrolimus)或其水合物之徐放性 医药组成物,其特征为对最大量大克力马斯或其水 合物(63.2%)溶解所需时间(T63.2%)为0.7~15小时,其系使 用0.005%羟丙基纤维素溶液(调至pH4.5)之试验溶液而 测得;及其包含一固体分散组成,其系为: (1)大克力马斯或其水合物以非晶质相于固体基质 中,该固体基质系选自 羟丙基甲基纤维素,含量为对大克力马斯(1.0)之 重量比0.2-0.4, 乙基纤维素或甲基丙烯酸酯共聚物,含量为对大 克力马斯(1.0)之重量比0.1-5, 蔗糖脂酸酯,含量为对大克力马斯(1.0)之重量比0 .2-20,以及, 羟丙基甲基纤维素与乙基纤维素之混合物,含量 为各别对大克力马斯(1.0)之重量比分别为0.2-0.4及0 .1-5, (2)选择性包含赋形剂,结合剂,着色剂,增甜剂,芳香 剂,稀释剂,抗氧化剂及/或润滑剂, (3)不含任何崩散剂,以及 (4)该固体分散组成之粒径为500m或小于500m。2. 如申请专利范围第1项之徐放性医药组成物,其中 固体分散组成之特征为 (1)固体分散组成包含乳糖或磷酸氢钙为赋形剂及/ 或润滑剂, (2)固体分散组成不含任何崩散剂,以及 (3)该固体分散组成之粒径为350m或小于350m。3. 如申请专利范围第1项之徐放性医药组成物,其中 固体分散组成之特征为 (1)大克力马斯或其水合物以非晶质相于羟丙基甲 基纤维素中,含量为对大克力马斯(1.0)之重量比0.2- 0.4, (2)含有乳糖作为赋形剂, (3)不含任何崩散剂,以及 (4)该固体分散组成之粒径为250m或小于250m。4. 如申请专利范围第1项之徐放性医药组成物,其中 固体分散组成之特征为 (1)大克力马斯或其水合物以非晶质相于羟丙基甲 基纤维素与乙基纤维素之混合物中,含量为其各别 对大克力马斯(1.0)之重量比分别为0.2-0.4及0.1-5, (2)含有乳糖作为赋形剂, (3)不含任何崩散剂,以及 (4)该固体分散组成之粒径为250m或小于250m。5. 如申请专利范围第1项之徐放性医药组成物,其中T 63.2%是以桨法,50rpm(Puddle method,50rpm)测量。6.如申请 专利范围第1项之徐放性医药组成物,其中时间(T63. 2%)为1.0至12小时。7.如申请专利范围第1项之徐放 性医药组成物,其中时间(T63.2%)为1.3至8.2小时。8. 如申请专利范围第1项之徐放性医药组成物,其中 时间(T63.2%)为2至5小时。9.一种含有固体分散组成 之徐放性医药组成物,其中固体分散组成之特征为 (1)大克力马斯(tacrolimus)或其水合物系存在于羟丙 基甲基纤维素及乙基纤维素之混合物中,该羟丙基 甲基纤维素及乙基纤维素之含量为其各别对大克 力马斯(1.0)之重量比,分别为0.2-0.4及0.1-5, (2)含有乳糖作为赋形剂,以及 (3)该固体分散组成之粒径为250m或小于250m。
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