发明名称 四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活剂
摘要 式(1)四唑基-苯基乙酰胺,其中Z为(2),R<SUP>1</SUP>或R<SUP>2</SUP>中的一个为(3),另一个为氢,卤素,低级烷基磺酰基,全氟低级烷基,氰基,或硝基;R<SUP>3</SUP>为环烷基;R<SUP>4</SUP>为-C(O)-NHR<SUP>6</SUP>,或通过环碳原子连接到所述酰胺基团的五-或六-元芳香杂环,具有作为葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,这可以使其用于治疗II型糖尿病。
申请公布号 CN1466584A 申请公布日期 2004.01.07
申请号 CN01816347.5 申请日期 2001.08.09
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 阿奇犬塔罗·西杜瑞
分类号 C07D417/12;C07D401/12;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4427;A61P3/10 主分类号 C07D417/12
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.选自式I化合物的四唑:<img file="A0181634700021.GIF" wi="905" he="385" />其中<img file="A0181634700022.GIF" wi="213" he="464" />或<img file="A0181634700023.GIF" wi="371" he="528" />Z为R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中的一个为<img file="A0181634700024.GIF" wi="190" he="177" />,另一个为氢,卤素,低级烷基磺酰基,全氟低级烷基,氰基,或硝基;R<sup>3</sup>为环烷基;R<sup>4</sup>为-C(O)-NHR<sup>6</sup>,或通过环碳原子连接到所示酰胺基团的五-或六-元芳香杂环,其中该芳香杂环含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子,其中第一个杂原子是与连接的环碳原子相邻的氮,所述芳香杂环是未取代的,或在不与所述连接的碳原子相邻的环碳原子的位置上被卤素单取代;R<sup>5</sup>为低级烷基,或全氟低级烷基;R<sup>6</sup>为氢或低级烷基;n为0或1;Δ表示越过双键的反式构型;*表示不对称碳原子;以及该四唑的药用盐。
地址 瑞士巴塞尔