NUEVOS PROCEDIMIENTOS ESTEREOSELECTIVOS PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE GABAPENTINA.

摘要

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula: **FORMULA** que comprende: (a) añadir 4-metil-ciclohexanona a una mezcla de hidruro sódico suspendido en tetrahidrofurano seco al que se había añadido fosfono-acetato de trietilo para producir una mezcla; (b) decantar el disolvente de la mezcla de la etapa (a) anterior para producir un éster alpha, beta-insaturado; (c) disolver el éster de la etapa (b) anterior en nitrometano y calentar la mezcla resultante; (d) disolver el nitro éster de la etapa (c) anterior en metanol y agitarlo por sacudidas, en presencia de H2, sobre un catalizador para producir la correspondiente lactama; y (e) calentar el producto de la etapa (d) anterior a reflujo en una mezcla de HCl y dioxano, para producir un compuesto de la fórmula II anterior y convertirlo, si se desea, en una sal farmacéuticamente aceptable.