| 发明名称 | 一类含3－吡咯啉的阿片受体激动剂及制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供一类结构式如下的阿片受体激动剂其中X代表4－卤素、硝基或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>烷氧基或3，4－双氯取代，R代表异丙基或2－甲硫基乙基，R<SUB>1</SUB>为C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>烷基，是一类新型的κ－阿片激动剂，展示异常高的κ/μ选择性，而且在小鼠热板实验中显示强效的镇痛活性，小鼠镇痛半数有效量ED<SUB>50</SUB>能达到0.023mg/kg，镇痛效果比吗啡强295倍(吗啡在该测试系统中的ED<SUB>50</SUB>为6.8mg/kg)。本发明也揭示了这类含3－吡咯啉的芳基乙酰胺化合物的制备过程。 | ||
| 申请公布号 | CN1463967A | 申请公布日期 | 2003.12.31 |
| 申请号 | CN02112204.0 | 申请日期 | 2002.06.24 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 龙亚秋;牟奇勇;朱友成;周德和;陈洁;池志强 |
| 分类号 | C07D207/20;A61K31/40;A61P25/04 | 主分类号 | C07D207/20 |
| 代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人 | 费开逵 |
| 主权项 | 1、一类结构如下的含3-吡咯啉的强效、高选择性Kappa阿片受体激动剂<img file="A0211220400021.GIF" wi="570" he="210" />其中X为卤素、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基；R为(S)-异丙基、(S)-2-(甲硫基)乙基；R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；及它们生理可接受的盐。 | ||
| 地址 | 200031上海市太原路294号 | ||