SUBSTITUTED ARYLPYRAZINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE

摘要

A találmány tárgyát képezik I. általános képletű arilpirazin-vegyületek, ezen belül olyan arilpirazinok, amelyek nagy affinitássalés nagy szelektivitással kötődnek CRF1-receptorokhoz, ezen belül humánCRF1-receptorokhoz. A vegyületek képletében Ar jelentése szubsztituáltfenilcsoport, adott esetben szubsztituált naftilcsoport, vagy adottesetben szubsztituált, 1-3 gyűrűs heterociklusos csoport, amelyben agyűrűk 3-8 tagúak és 1-3 heteroatomot tartalmaznak; R1 és R3 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, ciano-, nitro- vagyaminocsoport, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, adott esetbenszubsztituált alkenilcsoport, adott esetben szubsztituáltalkinilcsoport, adott esetben szubsztituált mono- vagydialkilaminocsoport, adott esetben szubsztituált alkoxicsoport, adottesetben szubsztituált alkiltiocsaport, adott esetben szubsztituáltalkilszulfinilcsoport, vagy adott esetben szubsztituáltalkilszulfonilcsoport; és R2 jelentése halogénatom, ciano-, nitro-vagy aminocsoport, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, adottesetben szubsztituált alkenilcsoport, adott esetben szubsztituáltalkinilcsoport, adott esetben szubsztituált alkilaminocsoport, adottesetben szubsztituált alkoxicsoport, adott esetben szubsztituáltalkiltiocsoport, adott esetben szubsztituált alkilszulfinilcsoport,vagy adott esetben szubsztituált alkilszulfonilcsoport; azzal amegkötéssel, hogy amennyiben az Ar jelentése halogénatommalszubsztituált fenilcsoport, naftilcsoport, vagy halogénatommalszubsztituált naftilcsoport, akkor R3 jelentése hidrogénatomtól vagyaminocsoporttól eltérő. Ó