| 摘要 |
Способ получения (S)-N,N'-бис[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этил]-5-[(2-гидрокси-1-оксопропил)амино]-2,4,6-трииодо-1,3-бензолдикарбоксамида (иопамидола), исходя из 5-амино-N,N'-бис[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этил]-2,4,6-трииодо-1,3-бензолдикарбоксамида (II), причем указанный способ включает а) введение соединения формулы (II) в реакцию с подходящим защитным агентом с образованием соединения формулы (III), в котором -R - это группа формулы A или B, в которых R- это атом водорода, C-Cлинейная или разветвленная алкоксильная группа, R- это атом водорода, C-Cлинейная или разветвленная алкоксильная группа и R- это C-Cлинейная или разветвленная алкильная группа, трифторметильная или трихлорметильная группа; б) ацилирование аминогруппы в положении 5 промежуточного соединения формулы (III) путем реакции с (S)-2-(ацетилокси)пропаноилхлоридом с образованием соединения формулы (IV), в котором R - радикал, описанный выше; и в) удаление всех ацильных групп, присутствующих в соединении формулы (IV), в щелочной среде, с предварительным расщеплением циклической защиты гидроксильных групп карбоксамидных заместителей в кислой среде, если R - группа формулы A. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям формул (III) и (IV), в которых -R - группа A.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
