DERIVADOS DE TIADIAZOLIL-PIRIDAZINA QUE IMPIDEN LA ANGIOGENESIS.

摘要

La invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las formas N-óxido, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas etereoquímicamente isoméricas de éstos, en la fórmula (I) R{sup,1} es H, alquilo C{sub,1-6}, alcoxi C{sub,1-6}, alquiltio C{sub,1-6}, amino, mono- o diamino-(alquilo C{sub,1-6}), Ar{sup,1}, Ar{sup,1}-NH-, cicloalquilo C{sub,3-6}, hidroximetilo o benciloximetilo; R{sup,2} y R{sup,3} son H o juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH-; R{sup,4}, R{sup,5} y R{sup,6} se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C{sub,1-6}, alcoxilo C{sub,1-6}, trifluorometilo, nitro, amino, ciano, azido, alcoxi C{sub,1-6} alquilo C{sub,1-6}, alquiltio C{sub,1-6}, alcoxicarbonilo C{sub,1-6} o Het{sup,1}; o cuando R{sup,4} y R{sup,5} están juntos uno al otro, se pueden unir para formar un radical de fórmula -CH=CH-CH=CH-, A es un radical bivalente de fórmula NR{sup,7}, NR{sup,7}-Alk-X-, NR{sup,7}-Alk-X-Alk{sup,2}-, O-Alk{sup,1}-X-O-Alk{sup,1}-X-Alk{sup,2}- o bien S-Alk{sup,1}-X-; en los que X es un enlace directo, -O-, -S-, C=O, -NR{sup,8}- o bien Het{sup,2}; R{sup,7} es H, alquilo C{sub,1-6} o Ar{sup,2}metilo; R{sup,8} es H, alquilo C{sub,1-6} o Ar{sup,2} metilo; Alk{sup,1} es alcanedilo C{sub,1-6}; Alk{sup,2} es alcanedilo C{sub,1-4}; Ar{sup,1} y Ar{sup,2} son fenilos opcionalmente sustituidos; fenilo; Het{sup,1} y Het{sup,2} son heterociclos opcionalmente sustituidos, que tienen actividad inhibidora de la angiogénesis, su preparación, los compuestos que los contiene y su empleo como medicamentos.