| 摘要 |
A találmány tárgyát pikornavírus-ellenes hatású vegyületek és ezekettartalmazó gyógyászati készítmények képezik. A találmány szerintivegyületek az (I), (III), (IV) és (V) általános képlettel írhatók le.A képletekben a szubsztituensek jelentése igen sokféle, így példáulRa1 jelentése például cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril-heteroarilcsoport, ahol ezen csoportok adott esetben egy vagy többmegfelelő szubsztituenst hordozhatnak; Rc jelentése (a) általánosképletű csoport, ahol a képletben m értéke 0 vagy 1, p értéke 0, 1, 2,3, 4 vagy 5; A1 jelentése CH vagy N; Rf és Rg jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport; A2jelentése például C(Rh)(Ri)(Rj), N(Ri)(Rj), S(Ri), S(O)(Ri), S(O)2(Ri)vagy (O)(Ri), A3 és A4 jelentése például C(Rh)(Ri); Rd jelentésehidrogénatom, halogénatom, hidroxil- vagy alkil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoport, ahol az alkil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoportok adottesetben egy vagy több megfelelő szubsztituenst hordozhatnak; Rbjelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, amely adott esetben egy vagytöbb megfelelő csoporttal lehet szubsztituálva; Z és Z1 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, alkil-, cikloalkil-,heterocikloalkil-, aril- vagy heteroarilcsoport, ahol ezen alkil-,cikloalkil-, heterociklo-alkil-, aril- vagy heteroaril-csoportok adottesetben egy vagy több megfelelő szubsztituenst hodozhatnak, -C(O)Rn, -CO2Rn, -CN, -C(O)NRnRo, -C(O)NRnORo, -C(S)-Rn, -C(S)ORn, -C(S)NRnRo, -C(=NRn)Ro, -C(=NRn)ORo, -NO2, -SORo, -SO2Rn, -SO2NRnRo, -SO2(NRn)(ORo), -SONRn, -SO3Rn, -PO(ORn)2, -PO(ORn)(ORo), -PO(NRnRo)(ORp), -PO(NRnRo)(NRpRq), -C(O)NRnNRoRp vagy -C(S)NRnNRoRp,ahol Rn, Ro, Rp és Rq jelentése egymástól függetlenül hidrogénatomvagy alkil-, cikloalkil-, aril-, heterocikloalkil-, acil- vagytioacilcsoport, ahol ezen alkil-, cikloalkil-, aril-,heterocikloalkil-, acil- vagy tioacilcsoportok adott esetben egy vagytöbb megfelelő csoporttal lehetnek szubsztiutálva, ahol Rn, Ro, Rp ésRq közül bármelyik kettő azon atomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak, heterocikloalkil-csoportot képeznek, amely adott esetbenszubsztituálva lehet; vagy Re jelentése például hidrogénatom vagyalkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több megfelelő csoporttallehet szubsztituálva; Ra2 jelentése például alkil-, aril- vagyheteroarilcsoport; Ra3 jelentése például aril-, heterocikloalkil-,heteroaril- vagy aril-amino-karbonil-csoport, ahol ezen csoportokadott esetben egy vagy több csoporttal lehetnek szubsztituálva;továbbá Ra4 jelentése például aril-oxi-, heteroaril-oxi- alkil-oxi-,cikloalkil-oxi-, heterocikoalkil-oxi-, aril-, cikloalkil- vagyheteroaril-csoport, ahol ezen csoportok adott esetben egy vagy többcsoporttal lehetnek szubsztituálva. A találmány kiterjed a vegyületekelőállítására, és az előállításukra alkalmazható közbenső |
