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Compuestos de 4-amino-azepan-3-ona y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, que son inhibidores de proteasas, particularmente de cisteína- y serina-proteasas, y por lo tanto son utiles en el tratamiento de enfermedades en las cuales están implicadas dichas proteasas, especialmente trastornos de pérdida excesiva de hueso o cartílago. Dichos compuestos de 4-amino-azepan-3-ona tienen la formula (1), en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por las formulas (2), (3) y (4); R2 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R9C(O)-, R9C(S)-, R9SO2-, R9R11NC(O)-, y R9SO2R11NC(O)-; R3 es alquilo C1-6; R4 es R5C(O)-; R5 es Het-alquilo C0-6; R9 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R11 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, y Het-alquilo C0-6; R' es H; R'' es H; R''' es H; R'''' se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Het-alquilo C0-6, y Ar-alquilo C0-6; n es un numero entero de 1 a 5. Además, se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, intermediarios utiles en la síntesis de tales compuestos, un procedimiento para la síntesis de dichos compuestos, y el uso de tales compuestos en la fabricacion de medicamentos.
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