发明名称 1,3,5(10)-雌三烯的氨基磺酸酯衍生物、其制备方法和含有这些化合物的药物
摘要 本发明涉及新的式(I)1,3,5(10)-雌三烯类物质的氨基磺酸酯,其中3-氨基磺酸酯基被酰化,磺酰化或酰胺基磺酰化。此外还叙及了该化合物的制备和含这些化合物的药用组合物。该化合物有雌激素作用。∴
申请公布号 CN1125077C 申请公布日期 2003.10.22
申请号 CN96197673.X 申请日期 1996.09.19
申请人 杰纳法姆两合公司 发明人 S·施沃兹;W·埃尔杰;G·里德森;B·施奈德;I·塞姆;M·里克特
分类号 C07J41/00;A61K31/565 主分类号 C07J41/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄泽雄
主权项 1.一种如通式I所示的氨基磺酸酯衍生物:<img file="C9619767300021.GIF" wi="727" he="596" />其中R<sup>1</sup>是-CO-R<sup>3</sup>、-COO-R<sup>4</sup>、-CO-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-SO<sub>2</sub>-R<sup>4</sup>或-SO<sub>2</sub>-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>基团,其中    R<sup>3</sup>是氢原子或与R<sup>4</sup>的定义相同,    R<sup>3</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,    R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立且代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,或,与N原子一起代表含有3-6个碳原子的聚亚甲基亚氨基、或吗啉代基团,R<sup>2</sup>是氢原子或生理可接受的金属,或与R<sup>4</sup>的定义相同,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立且代表氢原子或羟基,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>彼此独立且代表氢原子,R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>彼此独立且代表氢原子或羟基,该羟基可非必须性地与可生理用无机酸或有机酸进行酯化反应,或R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>共同代表一个氧代基,环B和环C可以选择性地含有1或2个双键,及R<sup>8</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>彼此独立地处在α-位或β-位。
地址 联邦德国耶拿