发明名称 供治疗关节病之法呢基(Farnesyl)蛋白质转移抑制剂
摘要 本发明系关于法呢基(Farnesyl)蛋白质转移抑制剂用于制备治疗关节病例如类风湿性关节炎、骨关节炎、幼稚型关节炎、及痛风之医药组合物之发现。
申请公布号 TW557212 申请公布日期 2003.10.11
申请号 TW088111347 申请日期 1999.07.05
申请人 健生药品公司 发明人 恩大卫;古玛丽娜;韦珍
分类号 A61K31/47 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种用于制备治疗关节病之医药组合物,其包含式(Ⅰ)化合物:其立体异构型式,其制药上可接受之酸或硷加成盐,其中虚线表示一键;X为氧;R1为C1-6烷基,R2,R3及R16各自独立为氢或卤素,R4及R5各自独立为氢或C1-6烷基,R6及R7各自独立为氢或卤素,R8为下式之基团-N-R11R12 (b-3),其中R11为氢;R12为氢;R17为氢;R18为氢;R19为氢。2.如申请专利范围第1项之组合物,其中该化合物为6-[胺基(4-氯苯基)-1-甲基-1H-咪唑-5-基甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-酮或其立体异构形成或其制药之可接受之酸或硷加成盐。3.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中该化合物为(+)-6-[胺基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-酮或其制药上可接受之酸或硷加成盐。4.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中有效治疗剂量之医药组合物系为口服或非经肠胃给药。5.如申请专利范围第4项之组合物,其中医药组合物系以单剂或大于一剂分散方式之口服剂量给药。6.如申请专利范围第1或2项之组合物,其系用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、幼稚型关节炎、多关节炎、痛风、流行性多关节炎(罗斯河病毒传染病)、牛皮癣性关节炎、关节粘连性脊椎炎、系统红斑性狼疮;或在费尔提氏(Felty's)症候群,雷透氏(Reiter's)症候群或史提勒氏(Stiller's)症候群观察到之关节病。
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