| 主权项 |
1.一种供制造如下化学式Ⅳ之化合物或其无毒盐 的方法, 其中Q系选自(1)化学式Ⅴa之4- 氧基部份其中R1表示 氢、(1-8C)烷基、(3-8C)环烷基、苯基或经取代之(1-4 C) 烷基,后者含有一个以上之氟取代基或带有一个(3- 8C)环 烷基,羟基、(1-4C)烷氧基或苯基之取代基;R2表示氢 、 (1-8C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-4C)烷基 、羧基、(1-4C)烷氧羰基、氰基、硝基、苯基或苯 基(1- 4C)烷基;R3和R4个别地选自氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷 氧基、氟基(1-4C)烷氧基、卤基、羟基、三氟甲基 、氰基 、硝基、胺基、(1-4C)烷醯胺基、最高至6个碳原子 之烷 胺基与二烷胺基、3到8个碳原子之二烷胺基-烷基 、(1- 4C)烷醯基、胺甲醯基、最高至7个碳原子之N-烷基 胺甲 醯基与二-(N-烷基)胺甲醯基、羧基、(1-4C)烷氧羰 基 、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷亚 基、(1-6C)烷 基、及经 取代之(1-4C)烷氧基之取代基;或者R3及R4可一起形 成连 接在化学式Ⅰ苯这部份的相邻碳原子上之(1-4C)烷 二氧撑 ;则选自氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、卤基、三氟 甲 基、氰基或硝基;(2)化学式Ⅴb之4- 啶氧基部份其 中 T1表示氢、(1-8C)烷基、(3-8C)环烷氧、苯基或经取 代之 (1-4C)烷基,后者含有一个以上氟取代基或带有一个 (3- 8C)环烷基、(1-4C)烷氧基或苯基之取代基;T2表示氢 、( 1-8C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-4C)烷基 、羧基、(1-4C)烷氧羧基、(3-6C)烯氧羰基、氰基、 硝基 、苯基或苯基(1-4C)烷基;T3则选自卤基、(1-4C)烷氧 基 、胺基、最高至6个碳原子之烷胺基与二烷胺基、 以及如 T1所定义之任一个基;T4选自氢、(1-4C)烷基(其可视 情 况带有一个胺基、(1-4C)烷醯胺基、苯基羰胺基、 羟基或 (1-4C)烷氧基之取代基]、羧基、(1-4C)烷氧羰基、(3- 6C)烯氧羰基、氰基、硝基、胺甲醯基、(1-4C)烷醯 基、 最高至7个碳原子之N-烷基胺甲醯基与二-(N-烷基) 胺 甲醯基、甲醯基、卤基、胺基、最高至6个碳原子 之烷胺 基与二烷胺基、3-(1-4C)烷基 基以及(1-4C)-烷醯胺 基;或者T4可为化学式-A1.A2.E之基,其中A1表示羰氧 基,A2表示(1-6C)伸烷基而E则选自羟基、(1-4C)烷氧基 、苯氧基、苯基(1-4C)烷氧基、 啶基(1-4C)烷氧基、 4 -吗 基-(1-4C)烷氧基、苯胺基、胺基、最高至6个碳 原子之烷胺基与二烷胺基、(1-4C)烷醯胺基、(1-4C) 烷 胺基、苯 胺基、氨磺醯胺基(-NH.SO2.NH2)、羧醯胺 基 甲胺基(-NH.CH2.CO.NH2)、(1-4C)烷醯氧基、(其中P1表 示一个缺电子的苯基或 啶基或嘧啶基,而Q、Y1和Y2 则 如前文所定义者)与一选自于硷金属之氢氧化物、 (1-12C) 醇化物、(1-12C)-硫醇化物、酚盐、硫酚盐及二苯 基磷 化物(其中后三者之任一苯环皆可视情况而带有一 个(1-4C )烷基、(1-4C)烷氧基或卤基之取代基)的硷反应;其 后: 当需要化学式Ⅳ化合物之无毒盐时,其可藉令与具 有生理 学上可接受之离子的适当酸或硷反应或藉任何其 他已知之 盐形成程序而制得;以及当需要化学式Ⅳ化合物之 旋光形 式时,可用具旋光的起始物质来进行此程序,或藉 与一具 旋光形式之合适有机硷反应,接着藉已知的分离方 法分离 出该由此所得之盐的非对映立体结构混合物,然后 藉已知 之酸处理而使该所需之化学式Ⅳ化合物的旋光形 式游离出 ,因而解析了化学式Ⅳ化合物的消旋形式;并且其 中Q, Y1和Y2乃如前文所定义。2.根据申请专利范围第1项 之方法,其中,有该化学式Ⅵ 之起始物质中,P1表示一个缺电子的苯基而Y1和Y2则 个别 地选自氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、卤基、三氟 甲基 、氰基及硝基。3.根据申请专利范围第1或第2项之 方法,其中,在该化学 式Ⅵ之起始物质中,Q系选自2-甲基-4- 氧基,2- 乙基-4- 氧基,2-乙基-7-羟甲基-4- 氧基 ,2-乙基-6-(2-氟乙氧基)-4- 氧基;2-乙基 -6-(2,2,2-三氟乙氧基)-4- 氧基;2-乙基- 6-异丙氧基-4- 氧基苯羰氧基、胺羰氧基(-O.CO. NH2)(1-4C)烷胺-羰氧基、羧基、(1-4C)烷氧羰基、胺 甲 醯基、最高至7个碳原子之N-烷基胺甲醯基与二-(N- 烷 基)胺甲醯基、(1-4C)烷醯基、4-吗 基、1-咪唑基以 及琥珀醯亚胺基;或者E可为化学式-A3.E1之基,其中A 3 为氧、氧羰基或亚胺基而E1为含1或2个氢原子之5 或6-员 饱和或不饱和杂环并且藉一环碳原子与A3连接;或 是A3为 氧羰基而E1为4-吗 基或含有1或2个氮原子之5或6-员 饱和杂环(其可视情况带有(1-4C)烷基并藉一环氮原 子与 A3连接);以及其中E1环内其余原子都是碳;或者T3和T 4 可一起形成(3-6C)伸烷基,其中的一个伸甲基可视情 况而 被羰基、或(3-6C)伸烯基取代;以及(3)化学式Ⅴc之1- 咪唑基部份其中Alk,表示(3-10C)烷基而X1则选自氢、 氟 基、氯基、溴基、碘基、硝基、三氟甲基及氰基; Y1系选 自氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、卤基、(1-4C)烷醯 基 、三氟甲基、氰基及硝基;以及Y2系选自氢、(1-4C) 烷基 、(1-4C)烷氧基、卤基、三氟甲基、氰基及硝基;此 方法 之特征系令如下化学式Ⅵ之化合物;2,6-二甲基-3-( 甲氧羰基)-4- 氧基,2-乙基-5,6,7,8-四氢 -4- 氧基,6,7-二氢-2-甲基-5H-环戊骈[b] 啶-4-基氧,2-乙基-6-甲基-3-(甲氧羰基)-4 - 啶氧基;6-乙基-2-甲基-3-(甲氧羰基)-4- 啶氧基;2,6-二甲基-3-(甲氧羰基)-4- 啶氧基; 6,7-二氢-2-乙基-5H-环戊骈[b] 啶-4-基氧,2 ,6-二甲基-3-苯基-4- 啶氧基;2,6-二甲基-3 -(烯丙氧羰基)-4- 啶氧基;以及2-丁基-4-氯基 -5-(羟甲基)-1-咪唑基;Y1和Y2二者皆表示氢;而该 四唑基系连接在与相邻苯基的邻位上。4.根据申 请专利范围第1项之方法,其中,在该化学式Ⅵ 之起始物质中,Q表示2-乙基-4- 氧基。5.根据申请专 利范围第1项之方法,其中,在该化学式Ⅵ 之起始物质中,Q表示2-乙基-5,6,7,8-四氢-4- 氧基。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中,在 该化学式Ⅵ 之起始物质中,P1表示啶基、嘧啶基、或带有1,2或3 个 个别地选自于卤基、硝基、氰基、三氟甲基、二( 1-4)烷 基胺磺酸基及(1-4C)烷 基之拉电子基的苯基。7.根 据申请专利范围第1项之方法,其中,在该化学式Ⅵ 之起始物质中,P1表示4-硝苯基。8.根据申请专利范 围第1或2项之方法,其中,在该化学式 Ⅵ之起始物质是与一硷反应,而该硷系选自氢氧化 钠、氢 氧化钾、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、丙醇钾、丁 醇钠,丁 醇钾、甲硫醇钠、甲硫醇钾、乙硫醇钠、乙硫醇 钾、丙硫 醇钠、丙硫醇钾。丁硫醇钠、丁硫醇钾、酚钠与 酚钾、硫 酚钠与硫酚钾,最后4个硷之苯环可未被取代或带 有甲基 、乙基、甲氧基、乙氧基、氟基、氯基、溴基或 碘基。9.根据申请专利范围第1或2项之方法,其中, 在该化学式 Ⅵ之起始物质是与一选自于甲醇钠、甲醇钾、乙 醇钠及乙 醇钾之硷反应。10.一种化学式Ⅵ之化合物,其中Q,Y 1,Y2和P1系如申请 专利范围第4或5项中所定义的。11.一种化学式Ⅶa 之化合物,其中Y1和Y2均为氢,P1系如 申请专利范围第6或7项中所定义而Hal,表示离去基 。12.一种化学式ⅠⅩ之化合物,其中Y2均为氢,P1系 如申 请专利范围第6或7项中所定义,而W表示溴基、碘基 或三 |
