| 发明名称 | 浆果赤霉素Ⅲ衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了用于制备具有抗肿瘤活性的新型紫杉烷衍生物的14β－羟基－1，14－碳酸酯－脱乙酰基浆果赤霉素III的制备方法和中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1446207A | 申请公布日期 | 2003.10.01 |
| 申请号 | CN01813867.5 | 申请日期 | 2001.07.27 |
| 申请人 | 因德纳有限公司 | 发明人 | A·蓬迪罗利;E·邦巴尔代利 |
| 分类号 | C07D305/14;C07D493/04;A61K31/335;C07D317/00;C07D305/00 | 主分类号 | C07D305/14 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.制备14β-羟基-1，14-碳酸酯-脱乙酰基浆果赤霉素III的方法，该方法包括下述步骤：a.对10-脱乙酰基浆果赤霉素III的7-位和10-位的羟基进行保护：<img file="A0181386700021.GIF" wi="1352" he="502" />其中，R和R<sub>1</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基-或芳基-羰基、三氯乙酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>三烷基甲硅烷基；优选地，当R和R<sub>1</sub>相同时，它们均为三氯乙酰基，而当它们不同时，优选R为三氯乙酰基而R<sub>1</sub>为乙酰基，或者R为三乙基-或三甲基-甲硅烷基而R<sub>1</sub>为乙酰基；b.经两步氧化得到在13-位氧化成羰基并在14-位羟基化了的衍生物：<img file="A0181386700022.GIF" wi="1823" he="489" />c.将1-位和14-位的相邻的羟基碳酸酯化，得到1，14-碳酸酯衍生物：<img file="A0181386700023.GIF" wi="1147" he="522" />d.将13-位的羰基还原：<img file="A0181386700031.GIF" wi="1077" he="494" />e.除去7-位和10-位的保护基：<img file="A0181386700032.GIF" wi="1190" he="494" /> | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||