| 发明名称 | 2－氨基噻唑啉衍生物及其作为NO－合酶抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)所示2－氨基噻唑啉衍生物，式中或者R<SUB>1</SUB>是氢原子或烷基，而R<SUB>2</SUB>是烷基、－alk－NH<SUB>2</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>－R<SUB>3</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>－S－R<SUB>4</SUB>基团或用硝基或－NH－C(＝NH)CH<SUB>3</SUB>基团取代的苯基，或者R<SUB>1</SUB>是烷基，而R<SUB>2</SUB>是氢原子，R<SUB>3</SUB>是(C<SUB>3－6</SUB>)环烷基、吡啶基、N－氧化吡啶基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡嗪基、三唑基、苯基或用硝基、羟基或羧基取代的苯基，R<SUB>4</SUB>代表吡啶基或N－氧化吡啶基，alk代表亚烷基，或它们的药用盐，某些已知化合物除外，以及这些衍生物作为诱导NO－合酶抑制剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1444572A | 申请公布日期 | 2003.09.24 |
| 申请号 | CN01813386.X | 申请日期 | 2001.06.07 |
| 申请人 | 阿文蒂斯药物股份有限公司 | 发明人 | J·C·凯利;D·戴穆;C·古扬;S·米格纳尼;A·比格特;E·贝格;M·塔巴 |
| 分类号 | C07D277/18;C07D417/06;C07D417/12;C07D277/28;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61P25/00;C07D213/38;C07D213/40;C07D333/20;C07D241/12;C07D213/70;C07D213/89;C07C335/06;C07C215/00;C07C229/00;C07C233/00;C07C271/00;C07C333/00 | 主分类号 | C07D277/18 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 王杰 |
| 主权项 | 1、式(I)所示2-氨基噻唑啉衍生物及其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物、它们的互变异构体及其药用盐在制备用于预防和治疗涉及由诱导NO-合酶(NOS-2)的诱导过程非正常产生一氧化氮(NO)的疾病的药物组合物中的用途：<img file="A0181338600021.GIF" wi="784" he="214" />式中或者R<sub>1</sub>是氢原子或烷基，而R<sub>2</sub>是烷基、-alk-NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>-R<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-S-R<sub>4</sub>基团或用硝基或-NH-C(＝NH)CH<sub>3</sub>基团取代的苯基，或者R<sub>1</sub>是烷基，而R<sub>2</sub>是氢原子，R<sub>3</sub>是C<sub>3-6</sub>环烷基、吡啶基、N-氧化吡啶基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡嗪基、三唑基、苯基或用硝基、羟基或羧基取代的苯基，R<sub>4</sub>代表吡啶基或N-氧化吡啶基，alk代表亚烷基，条件是烷基和亚烷基含有C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>个直链或支链。 | ||
| 地址 | 法国安东尼 | ||