作为血清素拮抗剂用于治疗肥胖的芳基磺酰胺

摘要

本发明提供了治疗或预防肥胖的方法，包括给需要这样的治疗的患者施用治疗有效量的式(I)或式(II)芳基磺酰胺化合物，其中各取代基如说明书中所定义，其中E是－SO₂NH－或－NHSO₂－。

主权项

1.治疗或预防哺乳动物包括人中肥胖的方法，所述方法包括给需 要这样的治疗的患者施用治疗有效量的式(I)或式(II)化合物或其可 药用盐其中 E是-SO₂NH-或-NHSO₂-； R²是氢、C_1-6烷基或芳基C_1-6烷基； P是苯基、萘基、二环杂环，或者是分别包含1-4个选自氧、氮 或硫的杂原子的5-7元杂环； A是一个单键、C_1-6亚烷基或C_1-6亚链烯基； R¹是卤素、任选被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷基、C_3-6环烷 基、COC_1-6烷基、C_1-6烷氧基、OCF₃、羟基、羟基C_1-6烷基、羟基C_1-6烷 氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、酰基、硝基、氨基、烷基氨 基或二烷基氨基、氰基或SR¹¹，其中R¹¹是氢或C_1-6烷基，或者R¹是苯 基、苄基、萘基、二环杂环，或者是分别包含1-4个选自氧、氮或硫 的杂原子的5-7元杂环； n是0、1、2、3、4、5或6； R³是基团R⁵，或者与R⁵一起形成基团(CH₂)₂O或(CH₂)₃O，或者R³与R²连接以形成基团(CH₂)₂或(CH₂)₃； R⁴是-X(CH₂)_p-R⁶，其中X是一个单键、CH₂、O、NH或N-C_1-6-烷基， p是0-6，且R⁶是含有1-3个选自氮、硫或氧的杂原子的任选取代 的5-7元杂环，或者R⁶是NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸独立地为氢、C_1-6烷基 或芳基C_1-6烷基，或者 R⁴选自式(i)、(ii)或(iii)所示基团 式(i)其中 R⁹是C_1-6烷基、或被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷基； m是0、1或2； q是0、1、2、3或4；或 式(ii)其中 R⁹、m和q如式(i)中所定义；或 式(iii)其中 R⁹、m和q如式(i)中所定义，且R⁷是氢或C_1-6烷基； R⁵是氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基，所述基团任选被一个或多 个氟原子取代，C_3-6环烷基、COC_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基、羟基C_1-6烷基、羟基C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基、酰基、硝基、三氟甲 基，或者与R³一起形成基团(CH₂)₂O或(CH₂)₃O，氰基或芳基。