发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERIDINA 3-SUSTITUIDA.
摘要 Un procedimiento para la preparación de derivados de 4 - fenil - piperidina 3 - sustituida de fórmula **(Fórmula)** en la que X se selecciona entre H y F, y R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 - C6, alquenilo C3 - C6, y bencilo, comprendiendo las siguientes etapas: a) Adición de Michael entre el aldehído cinámico de fórmula (II) y la amida de fórmula (III) en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, alquenilo C3 - C6, y bencilo, para obtener 2 - ceto - 3 - carboxialquil - 4 - fenil - 6 - hidroxi - piperidina de fórmula (IV), enriquecida opcionalmente en el isómero (3S, 4R) al usar los catalizadores quirales adecuados: **(Fórmula)** b) reducción de 2 - ceto - 3 - carboxialquil - 4 - fenil - 6 - hidroxi - piperidina de fórmula (IV) proveniente de la etapa a) para obtener 3 - hidroximetil - 4 - fenil - piperidina de fórmula (V): **(Fórmula)** c) reacción de 3 - hidroximetil - 4 - fenilpiperidina de fórmula (V) proveniente de la etapa b) con sesamol(VI) para obtener 3 - [(1, 3 - benzodioxol - 5 - iloxi)metil] - 4 - fenil - piperidina de fórmula (I): **(Fórmula)**
申请公布号 ES2191587(T3) 申请公布日期 2003.09.16
申请号 ES20000116505T 申请日期 2000.07.31
申请人 CHEMI S.P.A. 发明人 DE FERRA, LORENZO;MASSARDO, PIETRO;PICCOLO, ORESTE;CIGNARELLA, GIORGIO
分类号 A61P25/24;C07B61/00;C07D211/78;C07D211/90;C07D405/12;(IPC1-7):C07D405/12 主分类号 A61P25/24
代理机构 代理人
主权项
地址