发明名称 NUEVOS LIGANDOS DE GD (III) CON ESTRUCTURAS BI-Y BIS-AZOLICA.
摘要 1. Un compuesto de Fórmula General A **Figura01** donde los radicales R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, tienen los valores conocidos universalmente en la formulación de la química orgánica; que se puede emplear para la preparación de quelatos útiles como agentes de contraste en el diagnóstico por imagen. 2. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es (CH{sub,2}){sub,n}. 3. El compuesto de la Reivindicación 2, en donde n es 0. 4. El compuesto de la Reivindicación 2, en donde n es 1. 5. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es CH{sub,2}OCH{sub,2}. 6. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde X en la Fórmula A es CH{sub,2}NHCH{sub,2}. 7. Un procedimiento para la obtención del compuesto de Fórmula general A, de la Reivindicación 1, que se caracteriza porque se hace reaccionar un biazol con 1,2- dibromoetano en presencia de BTBA e hidróxido de sodio, para obtener su correspondiente derivado alquilado, que posteriormente se hace reaccionar con iminodiacetato de metilo, sintetizando el correspondiente derivado metilado que a su vez reacciona con hidróxido sódico en presencia de agua, para conseguir la sal sódica deseada. 8. Un procedimiento para la obtención del compuesto de Fórmula general A, de la Reivindicación 1, que se caracteriza porque se hace reaccionar dos moléculas de 1- cloroetil-3,5-dimetilprazol con paraformaldehido en medio ácido calentándose a continuación la mezcla de reacción, en presencia de ácido clorhídrico, para obtener el correspondiente bispirazol, el cual, a su vez, se hace reaccionar con iminodiacetato de metilo para obtener el correspondiente compuesto intermediario metilado, cuya hidrólisis en medio básico da la sal sódica deseada. 9. Los complejos de los compuestos de la Reivindicación 1 con metales de transición y lantánidos. 10. Los complejos de la Reivindicación 9, en donde el metal a complejar es el Gadolinio. 11. Los complejos de la Reivindicación 9, en donde el metal a complejar es el Disprosio. 12. La utilización clínica, de los compuestos de la Reivindicación 1 y sus correspondientes complejos, en el diagnóstico por imagen.
申请公布号 ES2172461(B1) 申请公布日期 2003.09.16
申请号 ES20010000167 申请日期 2001.01.25
申请人 LABORATORIOS FARMACEUTICOS ROVI, S.A. 发明人 BALLESTEROS GARCIA PALOMA;CERDAN GARCIA-ESTELLER SEBASTIAN
分类号 A61K49/00;A61K49/10;C07D231/12;(IPC1-7):C07D231/12 主分类号 A61K49/00
代理机构 代理人
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