发明名称 消旋性或旋光性吩并[3,2-c]啶衍生物或其盐之制法
摘要 一种通式(Ⅵ)(2-卤化苯基)-6,7-二氢-4H-吩并〔3,2-c〕啶-5-基-乙酸甲酯之制法,原料为通式(Ⅶ)之醯胺,通式(Ⅵ)化合物当中为具有治血栓效果之有价值药物活性成份.
申请公布号 TW552263 申请公布日期 2003.09.11
申请号 TW087109424 申请日期 1998.06.12
申请人 莎诺菲合成实验公司 发明人 贝玛琍;沙玛琍安娜纳吉;莫利文;盖安托;阿拉伊迪
分类号 C07D495/04 主分类号 C07D495/04
代理机构 代理人 李志鹏 台北市松山区民权东路三段一四四号一五二六室
主权项 1.一种通式(VI)所示消旋性或旋光性吩并[3,2-c]啶衍生物或其盐之制法(式中X为卤素原子),其特征为将通式(Ⅶ)所示消旋性或旋光性化合物;(式中X为卤素原子),在硫酸氢甲酯存在下,以甲醇最好在温度50℃至150℃转化为通式(VIII)所示消旋性或旋光性化合物:(式中X为卤素原子),可视需要将所得通式(Ⅷ)之消旋性化合物解析成其旋光性异构物,再利用已知方法闭环,使通式(Ⅷ)化合物转化为通式(Ⅵ)消旋性或旋光性化合物,又视需要将通式(Ⅵ)消旋性异构物解析成其光学异构物,和/或转化为其盐,和/或从其盐释出消旋性或旋光性化合物者。2.如申请专利范围第1项之制法,其中通式(Ⅶ)之化合物(其中X为氯原子),转化成通式(Ⅷ)之化合物(其中X为氯原子)者。
地址 法国