| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű vegyületekre és gyógyászatilagalkalmas savaddíciós sóikra vonatkozik. A képletben R jelentésehidrogén- vagy halogénatom; R1 jelentése -(C<C)mR1' vagy -(CR'=CR<)mR1'; ahol R1' jelentése halogénatom; cianocsoport; valamely(A) általános képletű csoport; -C(O)NR'R<; -C(O)O(CH2)mR5; -C(O)R5; -N(OH)-(CH2)mR5; -NR'C(O)-(CH2)mR5; -N[C(O)-R']2; -OR6; -(CH2)m-SR6, -(CH2)m-S(O)R6 vagy -(CH2)m-S(O)2R6; adott esetben egy vagy többszubsztituenssel helyettesített arilcsoport; vagy 5- vagy 6-tagú, egy-négy nitrogén-, oxigén- és/vagy kén-heteroatomot tartalmazóheteroaril-csoport, amely adott esetben egy vagy több szubsztituensselhelyettesítve lehet; vagy (B) általános képletű 5- vagy 6-tagútelített gyűrűs tercier amin, amely adott esetben egy továbbinitrogén-, oxigén- vagy kén-heteroatomot tartalmazhat; R5 jelentésehidrogénatom, ciano-, hidroxicsoport, halogénatom, trifluor-metilcsoport, -C(O)OR', -OC(O)R' vagy adott esetben egy vagy többszubsztituenssel helyettesített arilcsoport; vagy jelentése 5- vagy 6-tagú, egy-négy nitrogén-, oxigén- és/vagy kén-heteroatomot tartalmazóheteroaril-csoport, amely adott esetben R6 jelentése hidrogénatom, kisszénatomszámú alkil-, trifluor-metil- vagy arilcsoport, mimellett akis szénatomszámú alkil- vagy arilcsoport adott esetben helyettesítvelehet, vagy R6 jelentése 5- vagy 6-tagú, egy-négy nitrogén-, oxigén-és/vagy kén-heteroatomot tartalmazó heteroaril-csoport, amely adottesetben helyettesítve lehet; R7 jelentése -C(O)-(CH2)mOH vagyoxocsoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport;R3/R3' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport; vagy R3 vagy R3' a szénatommal együtt,amelyhez kapcsolódnak, cikloalkilcsoportot képezhet; R4/R4' jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, kisszénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; R és R2vagy R4 és R4' együtt adott esetben egy vagy két kis szénatomszámúalkilcsoporttal, halogénatommal és/vagy kis szénatomszámúalkoxicsoporttal helyettesített -CH=CH-CH=CH- csoportot képez; Xjelentése -C(O)N(R8)-, (CH2)pO-, -(CH2)pN(R8)-, -N(R8)C(O)- vagy -N(R8)-(CH2)p-; ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámúalkilcsoport; n értéke 1 vagy 2; m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; o értéke1 vagy 2; és p értéke 1 vagy 2]. A találmány szerinti vegyületek aneurokinin 1(NK-1, P-anyag) receptor antagonistái és e receptorralösszefüggő betegségek kezelésére alkalmazhatók. A találmány kiterjed avegyületek előállítására is. Ó |
