| 摘要 |
Az (I) általános képletű vegyületek - ahol az Ar-gyűrű adott esetbenbenzolgyűrűvel kondenzált fenilgyűrűt vagy 5- vagy 6-tagúheteroarilgyűrűt jelent; R1 jelentése önmagában H, halogénatom, NO2,NH2, NY2WY1, Hetl, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8 vagy OE; R2 jelentéseönmagában H vagy halogénatom; vagy R1 és R2 abban az esetben, ha aszomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak, azokkal a szénatomokkal együtt,amelyekhez kapcsolódnak egy Het1a csoportot jelentenek; R3 jelentéseH, CN, halogénatom, alkoxi-, alkoxikarbonil-, alkanoil-, alkanoiloxi-,cikloalkil-, cikloalkiloxi-, cikloalkanoil-, aril-, ariloxi-,heteroaril-, telített heterociklusos csoport, NR12R13, CONR12R13,NY2WY1, alkil-, alkenil-, alkinilcsoport (ahol az alkil-, alkenil- ésalkinilcsoportok bármelyike adott esetben szubsztituáltak); R4jelentése alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, amely csoportokmindegyike a nitrogénatomhoz egy sp3 szénatomon keresztül kapcsolódik,és amely csoport egy vagy több szubsztituenssel szubsztituált; R5 ésR8 jelentése egymástól függetlenül H vagy alkilcsoport; vagy R5 és R8azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak,cikloalkilgyűrűt alkotnak; R6, R7, R9 és R10 jelentése külön-külön H;vagy R5 és R6 vagy R7 azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak, cikloalkilgyűrűt alkotnak; X jelentése halogénatom,alkil-, alkoxi-, halogénalkil-, vagy halogénalkoxicsoport; n értéke 0,1 vagy 2; q értéke 0 vagy 1 - és gyógyászatilag elfogadhatószármazékaik vagy prodrogjaik opiát-receptorokhoz, például mü-, kappa-és delta-receptorokhoz kötődnek. Fenti tulajdonságuk következtébenopiátreceptorok által mediált betegségek vagy állapotok, előnyösenirritábilis bél szindróma; székrekedés; émelygés; hányás; pruritus;táplálkozási rendellenességek; opiát túladagolások; depresszió;dohányzás és alkoholizmus; szexuális diszfunkció; sokk; gutaütés;gerincsérülés és/vagy fejtrauma; valamint a viszketéssel mint tünetteljellemzett állapotok kezelésére alkalmazhatók. A találmány kiterjed avegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekreis. Ó |
