作为抗病毒剂的吡咯并喹诺酮

摘要

本发明提供了式I的化合物：该化合物可用作抗病毒剂，尤其作为抗疱疹家族病毒的试剂。

主权项

1、式I的化合物：或它们的药学可接受的盐、外消旋物、溶剂化物、互变异构体、旋 光异构体或药物前体衍生物，其中： R¹是 (a)F， (b)Cl， (c)Br， (d)CN或 (e)NO₂； R²和R³独立是 (a)H， (b)卤素， (c)OR¹¹， (d)C(＝O)R⁷， (e)C(＝O)OR¹¹， (f)C_3-8环烷基，或 (g)C_1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个卤 素，C_3-8环烷基，R¹²，OR¹⁴，SR¹¹，SR¹⁴，NR⁸R⁹，NR¹¹C(O)R⁷，(C＝O)C_1-7烷基，或SO_mR¹⁰取代； R⁴和R⁵独立是 (a)H， (b)卤素， (c)芳基， (d)S(O)_mR⁷， (e)(C＝O)R⁷， (f)(C＝O)OR¹⁰， (g)CN， (h)het，其中所述het经碳原子键接， (i)OR¹¹， (j)Ohet， (k)NR⁸R⁹(1)SR¹¹， (m)Shet， (n)NHCOR¹³， (o)NHSO₂R¹³， (p)C_3-8环烷基，或 (q)C_1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多 个R¹²，OR¹⁴，SR¹¹，SR¹⁴，NR⁸R⁹，卤素，C_3-8环烷基，(C＝O)C_1-7烷基，或 SO_mR¹⁰取代； R⁶是 (a)H， (b)卤素， (c)C_3-8环烷基，或 (d)任选被1-3个卤素取代的C_1-4烷基； R⁷是 (a)C_1-7烷基， (b)C_3-8环烷基， (c)NR⁸R⁹， (d)芳基，或 (e)het，其中所述het经碳原子键接； R⁸和R⁹独立是 (a)H， (b)芳基， (c)C_3-8环烷基， (d)C_1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个 NR¹¹R¹¹，R¹²，SO_mR¹⁰，CONR¹¹R¹¹，OH，芳基，het，C_3-8环烷基或卤素取代， 或 (e)R⁸和R⁹与它们所连接的氮一起形成het； R¹⁰是 (a)芳基， (b)het， (c)C_3-8环烷基，或 (d)C_1-7烷基，该基团可以是部分不饱和的并任选被一个或多个 NR¹¹R¹¹，R¹²，SH，CONR¹¹R¹¹，C_3-8环烷基或卤素取代； R¹¹是 (a)H(b)芳基 (c)C_3-8环烷基，或， (d)任选被OH取代的C_1-7烷基； R¹²是 (a)OR¹¹， (b)Ohet (c)O芳基， (d)CO₂R¹¹， (e)het， (f)芳基，或 (g)CN； R¹³是 (a)H， (b)het， (c)芳基， (d)C_3-8环烷基，或 (e)任选被NR¹¹R¹¹或R¹²取代的C_1-7烷基； R¹⁴是 (a)(P＝O)(OR¹⁵)₂， (b)CO(CH₂)_nCON(CH₃)-(CH₂)_nSO₃^-M⁺， (c)氨基酸， (d)C(＝O)芳基，或 (e)任选被NR¹¹R¹¹、芳基、het、CO₂H或O(CH₂)_nCO₂R¹⁵取代的C(＝O)C_1-7烷基； R¹⁵是 (a)H或 (b)C_1-7烷基； 芳基是苯基或其中至少一个环为芳族的单边稠合双环碳环基团；在 每一种情况下，芳基可以另外被一个或多个卤素、CN、CO₂R¹¹、SR¹¹、 OR¹¹、NR¹¹R¹¹、C_1-4烷基、CF₃或C_3-8环烷基取代； het是具有选自O、SO_m和NX中的1、2或3个杂原子的四(4)、五 (5)、六(6)或七(7)元饱和或不饱和杂环；其中X是H，C_1-4烷基或不 存在，其中het任选稠合于苯环，或任何双环杂环基团；在每一种情 况下，het可以另外被一个或多个卤素、CN、CO₂R¹¹、SR¹¹、OR¹¹、NR¹¹R¹¹、 C(＝O)R¹³，C_1-4烷基、CF₃、C_3-8环烷基、氧代或肟基取代； 在每一种情况下，m独立是0、1或2； 在每一种情况下，n独立是1、2、3、4、5或6；和 M是钠、钾、或锂。