发明名称 |
抗病毒蛋白酶抑制剂 |
摘要 |
作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐及前体药物。它们可以从新的2,5-二-O-苄基-L-甘露糖-1,4:6,3-二内酯中间体用简单的两步合成法制得。在式(I)中A′及A″独立为相同或不同的式II基团,其中:R′是H、CH<SUB>3</SUB>、C(CH<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>、-OR<SUP>a</SUP>、-N(R<SUP>a</SUP>)<SUB>2</SUB>、-N(R<SUP>a</SUP>)OR<SUP>a</SUP>或-DP;R′″是H或CH<SUB>3</SUB>;R<SUP>a</SUP>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基;D是一个键、C<SUB>1</SUB>-<SUB>3</SUB>亚烷基、-C(=O)-、-S(O)-或-S(O)<SUB>2</SUB>;P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环;R″是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide或基团(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>DP;M是一个键或-C(=O)N(R′″)-;Q不存在、一个键、-CH(OH)-或-CH<SUB>2</SUB>-;或R″与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环,其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合;前提为如果M是一个键及Q不存在,那么R’是-OR<SUP>a</SUP>、-N(R<SUP>a</SUP>)<SUB>2</SUB>-、-N(R<SUP>a</SUP>)OR<SUP>a</SUP>或-DP;X是H、OH、OCH<SUB>3</SUB>;Y是H、OH、OCH<SUB>3</SUB>,但X及Y不都是H;Z’及Z″独立为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>P,其中P是按上述定义;n及m独立为0、1或2。∴ |
申请公布号 |
CN1118476C |
申请公布日期 |
2003.08.20 |
申请号 |
CN98805589.9 |
申请日期 |
1998.04.03 |
申请人 |
美迪维尔公司 |
发明人 |
B·克拉松;I·S·-A·克瓦恩斯特伦;B·B·萨穆埃尔松 |
分类号 |
C07K14/81;A61K38/55;A61P31/18 |
主分类号 |
C07K14/81 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
谭明胜 |
主权项 |
1.式I化合物及其药学上可接受的盐及前体药物:<img file="C9880558900021.GIF" wi="430" he="256" />其中:A′及A″独立为相同或不同的式II基团:<img file="C9880558900022.GIF" wi="478" he="234" />其中:R′是H、CH<sub>3</sub>、C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OR<sup>a</sup>、-N(R<sup>a</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>a</sup>)OR<sup>a</sup>或-DPR_是H或CH<sub>3</sub>;R<sup>a</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;D是一个键、C<sub>1-3</sub>亚烷基、-C(=O)-、-S(O)-或-S(O)<sub>2</sub>;P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环;R″是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide或基团(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>DP;M是一个键或-C(=O)N(R_)-;Q不存在、一个键、-CH(OH)-或-CH<sub>2</sub>-;或R″与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环,其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合;前提为如果M是一个键及Q不存在,那么R’是-OR<sup>a</sup>、-N(R<sup>a</sup>)<sub>2</sub>-、-N(R<sup>a</sup>)OR<sup>a</sup>或-DP;X是H、OH、OCH<sub>3</sub>;Y是H、OH、OCH<sub>3</sub>,但X及Y不都是H;Z’及Z″独立为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>P,其中P是按上述定义;n及m独立为0、1或2。 |
地址 |
瑞典胡丁厄 |