发明名称 用作一氧化氮合酶抑制剂的卤代2-氨基-5,6-庚烯酸衍生物
摘要 本发明公开用作一氧化氮合酶抑制剂的卤代2-氨基-5,6-庚烯酸衍生物。
申请公布号 CN1437468A 申请公布日期 2003.08.20
申请号 CN01810938.1 申请日期 2001.04.13
申请人 法马西亚公司 发明人 M·L·格拉佩豪斯;J·A·斯科斯基;A·K·阿瓦斯特希;L·J·王;B·S·皮茨泽勒;小D·W·汉森;P·T·曼林格
分类号 A61K31/221;A61K31/195;A61K31/41;C07C259/14;C07C229/30;C07D271/06;C07D257/04 主分类号 A61K31/221
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.一种具有与式I对应的结构的化合物:<img file="A0181093800021.GIF" wi="1091" he="520" />或其药学上可接受的盐,其中:R<sup>1</sup>选自H、卤代和其可由1个或更多 个卤代任选取代的烷基;R<sup>2</sup>选自H、卤代和其可由1个或更多个卤代 任选取代的烷基;前提是R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中至少一个含有卤代;R<sup>7</sup>选自H和羟基;和 J选自羟基、烷氧基和NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>,其中: R<sup>3</sup>选自H、低级烷基、低级链烯基和低级链炔基;和 R<sup>4</sup>选自H和杂环,其中环的至少一个成员为碳且其中1-约4个杂 原子独立选自氧、氮和硫,并且所述杂环可用以下基团任选取代:杂 芳基氨基、N-芳基-N-烷基氨基、N-杂芳基氨基-N-烷基氨基、卤代烷 硫基、链烷酰氧基、烷氧基、杂芳烷氧基、环烷氧基、环烯氧基、羟 基、氨基、硫代、硝基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷 基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、 烷基磺酰氨基、烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、 二烷基氨基磺酰基、单芳基酰氨基磺酰基、芳基磺酰氨基、二芳基酰 氨基磺酰基、单烷基单芳基酰氨基磺酰基、芳基亚硫酰基、芳基磺酰 基、杂芳硫基、杂芳基亚硫酰基、杂芳基磺酰基、链烷酰基、链烯酰 基、芳酰基、杂芳酰基、芳烷酰基、杂芳烷酰基、卤代链烷酰基、烷 基、链烯基、链炔基、亚烷二氧基、卤代亚烷二氧基、羧基、烷氧基 羧基、环烷基、环烯基、低级环烷基烷基、低级环烯基烷基、卤代、 卤代烷基、卤代烷氧基、羟基卤代烷基、羟基芳烷基、羟基烷基、羟 基杂芳烷基、卤代烷氧基烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、 芳氧基烷基、饱和的杂环基、部分饱和的杂环基、杂芳基、杂芳氧基、 杂芳氧基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、 氰基烷基、二氰基烷基、酰胺基烷基、二酰胺基烷基、氰基烷氧羰基 烷基、羧基烷氧基烷基、二羧基烷氧基烷基、氰基环烷基、二氰基环 烷基、酰胺基环烷基、二酰胺基环烷基、烷氧羰基氰基环烷基、烷氧 羰基环烷基、二烷氧羰基环烷基、甲酰基烷基、酰基烷基、二烷氧基 膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、膦酰基烷基、二烷氧基膦酰基 烷氧基、二芳烷氧基膦酰基烷氧基、膦酰基烷氧基、二烷氧基膦酰基 烷基氨基、二芳烷氧基膦酰基烷基氨基、膦酰基烷基氨基、二烷氧基 膦酰基烷基、二芳烷氧基膦酰基烷基、胍基、脒基和酰氨基。
地址 美国伊利诺伊州