发明名称 新型头孢菌素化合物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种其中在头孢环的C-3位上引入了硫甲基硫链的新型头孢菌素化合物和其药学上可接受的无毒盐,可生理学水解的酯,水合物,溶剂化物或其异构体,以及包含该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。
申请公布号 CN1437606A 申请公布日期 2003.08.20
申请号 CN01811621.3 申请日期 2001.06.14
申请人 株式会社LG生命科学 发明人 赵良来;李昌锡;吴性浩;柳垠汀;白京淑;尹河植;张容溱;金根泰
分类号 C07D501/24 主分类号 C07D501/24
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 王维玉;丁业平
主权项 1.由以下化学式(I)表示的头孢菌素化合物:<img file="A0181162100021.GIF" wi="1167" he="288" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地表示氢,卤素,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷硫基, 芳基,芳硫基,或包含一或两个选自氮及氧原子的杂原子的C<sub>5-6</sub>杂芳 基; R<sup>3</sup>表示氢或羧基保护基; Q表示S,O,CH<sub>2</sub>,NH或NR,其中R表示氢,C<sub>1-6</sub>烷基或苄基; Z表示CH或N; n表示0或1的整数; Ar表示由以下化学式之一表示的杂芳基:<img file="A0181162100022.GIF" wi="699" he="351" />或<img file="A0181162100023.GIF" wi="363" he="232" />其中X、Y、W、A、B、D、E、G和I彼此独立地表示N或C(或CH), 条件是六元环形成嘧啶结构; R<sup>4</sup>表示氢,C<sub>1-4</sub>烷基,或用选自C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>羟烷基的取代基取 代或未取代的氨基; R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地表示氢,羟基,C<sub>1-4</sub>烷基,或用选自C<sub>1-6</sub>烷基、 C<sub>1-6</sub>羟烷基和C<sub>1-6</sub>氨基烷基的取代基取代或未取代的C<sub>1-6</sub>烷硫基,或用 选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>羟烷基和C<sub>1-6</sub>氨基烷基的取代基取代或未取代的氨 基; R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>彼此独立地表示氢,C<sub>1-6</sub>烷基,或用选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>羟烷基和C<sub>1-6</sub>氨基烷基的取代基取代或未取代的氨基;和<img file="A0181162100031.GIF" wi="83" he="18" />表示单键或双键;或其药学上可接受的无毒盐、可生理学水解的酯、水合物、溶剂 化物或其异构体。
地址 韩国汉城