发明名称 METODOS PARA INHIBIR LOS EFECTOS UTEROTROFICOS DE LOS AGENTES ESTROGENICOS
摘要 Uso de un compuesto terapéutico seleccionado del grupo que consiste en tamoxifeno, drolixifeno, raloxifeno, idoxifeno, centrocroman, levor, meloxifeno, TAT-59, GW 5838, o LY-353381, comprendiendo dicho método administrar a un mamífero que lo necesita una cantidad farmacéuticamente eficaz de un compuesto de las formulas (1) o (2), en la cual R1 está seleccionado entre H, OH ésteres C1-12 o éteres de alquilo C1-12 de los mismos, benciloxi, benciloxi o halogeno; o éteres C1-4 halogenados, incluyendo éter trifluormetílico y éter triclorometílico; R2, R3, R5 y R6 están independientemente seleccionados entre H, OH o ésteres C1-12 o éteres de alquilo C1-12 de los mismos, halogenos o éteres C1-4 halogenados, ciano, alquilo C1-6, o trifluormetilo, con la condicion de cuando R1 es H, R2 no es OH; R4 está seleccionado entre H, OH o los ésteres C1-12 o éteres de alquilo C1-12 de los mismos, halogenos, o éteres halogenados C1-4, benciloxi, ciano, alquilo C1-6, o trifluormetilo; X está seleccionado entre H, alquilo C1-6, ciano, nitro, trifluormetilo, halogeno; n es 1, 2 o 3; Y está seleccionado entre: a) la porcion: -NR7R8 en la cual R7 y R8 están independientemente seleccionados del grupo de H, alquilo C1-6, o fenilo opcionalmente sustituido con CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, -OH, -CF3, o -OCF3; b) un heterociclo de cinco miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -N=, y -S(O)m-, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, C1-4alquilamino, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, -NHCOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; c) un heterociclo de seis miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4), -N=, y -S(O)m-, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-48, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2- alquilamino C1-4, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, -NHCOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; d) un heterociclo de siete miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4), -N=, y -S(O)m, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi, (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, alquilaminoC1-4, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, -NHOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; o e) un heterociclo bicícliclo que contiene desde 6-12 átomos de carbono ya sea puenteado o fusionado y que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, y -S(O)m-, donde m es un numero entero de 0-2, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi (C1-4)alquilo, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, alquilamino C1-4, di(C1-4)alquilamino, -NHSO2R1-, - NHCOR1-, -NO2, y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 (C1-4)alquilo; o sus sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, para la manufactura de un medicamento para minimizar en un mamífero el efecto uterotrofico.
申请公布号 AR030064(A1) 申请公布日期 2003.08.13
申请号 AR2001P103093 申请日期 2001.06.28
申请人 WYETH 发明人
分类号 A61K45/06;(IPC1-7):A61K31/404;C07D209/00 主分类号 A61K45/06
代理机构 代理人
主权项
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