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发明名称
3-吡啶乙酸盐酸盐的新制备方法
摘要
本发明公开的3-吡啶乙酸盐酸盐的新的制备方法,方法包括以烟酸乙酯为原料,与乙酸乙酯和金属钠反应后,再水解,生成3-乙酰吡啶;3-乙酰吡啶与硫磺和吗啉反应,生成3-吡啶硫代乙酰吗啉;3-吡啶硫代乙酰吗啉经盐酸水解后,再用盐酸精制,得到纯的I。经改进后的合成工艺,操作简便,成本显著下降,产品质量明显提高,更适合于工业化生产,它是制备抗骨质疏松药利塞膦酸钠的重要中间体。
申请公布号
CN1431198A
申请公布日期
2003.07.23
申请号
CN03112631.6
申请日期
2003.01.09
申请人
中国药科大学;常州华生制药有限公司
发明人
徐云根;王正勇;王德传;许仁裕;印霞;华维一
分类号
C07D213/55
主分类号
C07D213/55
代理机构
代理人
主权项
1.一种制备3-吡啶乙酸盐酸盐(I)的改进方法,<img file="A0311263100021.GIF" wi="455" he="153" />3-吡啶乙酸盐酸盐(I)包含以下步骤:以烟酸乙酯为原料,与乙酸乙酯和碱催化剂反应后,水解,生成3-乙酰吡啶,3-乙酰吡啶与硫磺和吗啉反应,生成3-吡啶硫代乙酰吗啉,再经酸水解后,得到I,其特征是:所述的碱催化剂为金属钠。
地址
210009江苏省南京市童家巷24号
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