DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA, SU USO, UN PROCESO PARA PREPARARLOS, Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN

摘要

Derivados de 4-fenil-piridina de formula general (1), en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halogeno o trifluorometilo; R1 es hidrogeno o halogeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 Y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, triflurometilo, ciano o alcoxi inferior; o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo inferior o del alcoxi inferior; R3 es hidrogeno, alquilo inferior o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrogeno, -N(R5)2, -N(R5) (CH2)nOH, -N(R5)S(O)2- alquilo inferior, -N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo (2); R5 es independientemente, hidrogeno, C3-6-cicloalquilo, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrogeno, hidroxi, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, -N(R5)CO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo-inferior, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, unido opcionalmente por un grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, o -N(R5) (CH2)m-; n es 0-4; y m es 1o 2; y sales derivadas de una adicion ácida farmacéuticamente aceptables. Los compuestos de formula (1) muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. Estos se pueden usar para el tratamiento de enfermedades que estén relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.