DERIVADOS DE OXINDOL, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y EL USO DE LOS MISMOS PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO

摘要

Un derivado de indol seleccionado del grupo que consiste de un derivado 1,3-dihidro-indol-2-tiona, un derivado 1,3-dihidro-indol-2-ilidenamida y un derivado 2-metilen-2,3-dihidro-1H-indol, que comprende la formula (1) en las cuales R1 y R2 son elegidos independientemente entre el grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, OH, O(alquilo, O(alquilo sustituido), OAc, arilo, arilo optativamente sustituido, heteroarilo, heteroarilo optativamente sustituido, alquilarilo, alquilheteroarilo, 1-propinilo o 3-propinilo: o R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende uno de los siguientes: -CH2(CH2)nCH2-; CH2CH2C(CH3)2CH2-CH2-; O(CH2)mCH2-; O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2N(H)CH2CH2- o CH2CH2N(alquilo CH2CH2-; m es un entero de 1 a 4; n es un entero de 1 a 5; p es un entero de 1 a 4; o R1 y R2 juntos comprenden un doble enlace con uno de los siguientes: C(CH3)2; C(cicloalquilo), O, C(cicloéter). R3 es seleccionado entre H, OH, NH2, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C3-6, alquinilo, alquinilo sustituido, y CORA; RA es seleccionado entre H, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido, alcoxi C1-3, alcoxi C1-3 sustituido, aminoalquilo C1-3 y aminoalquilo C1-3 sustituido; R4 es seleccionado entre H, halogeno, CN, NH2, alquilo C1-6 alquilo C1-6 sustituido, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido, aminoalquilo C1-6 y aminoalquilo C1-6 sustituido; R5 es seleccionado entre los grupos a) b) y c); a) un anillo de benceno sustituido que contiene los sustituyentes X, Y y Z expuestos en la formula (2); X es seleccionado entre H, halogeno, OH, CN, alquilo C1-3 alquilo C1-3 sustituido, alcoxi C1-3, alcoxi C1-3 sustituido, tioalquilo C1-3 o tioalquilo C1-3 sustituido; S(O)alquilo, S(O)2alquilo, aminoalquilo C1-3, aminoalquilo C1-3 sustituido, NO2 perfluoroalquilo C1-3, un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, CONH2, CSNH2, CONHalquilo, CSNHalquilo, CON(alquilo)2, CSN(alquilo)2, CORB, OCORB, NRCCORB, RB es seleccionado entre H, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxi C1-3, alcoxi C1-3 sustituido, aminoalquilo C1-3 y aminoalquilo C1-3 sustituido; RC es H, alquilo C1-3 o alquilo C1-3 sustituido; Y y Z son independientemente seleccionados entre H, halogeno, CN, NO2, alcoxi C1-3 alquilo C1-3 y tioalquilo C1-3; en donde no todos de X, Y y Z son H; b) es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros que tienen en su estructura 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6 y que contiene uno o dos sustituyentes independientes del grupo que consiste en H, halogeno, CN, NO2 y alquilo C1-3, alcoxi C1-3, aminoalquilo C1-3, CORD y NRECORD, RD es H, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxi C1-3, alcoxi C1-3 sustituido, aminoalquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3 sustituido, RE es H, alquilo C1-3 o alquilo C1-3 sustituido; R6 es H o alquilo C1-3; o c) es una porcion indol-4-ilo, indol-7-ilo o una porcion benzo-2-tiofeno, porcion que está optativamente sustituida con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre halogeno, alquilo inferior, CN, NO2 alcoxi inferior y CF3; Q1 es S, NR7, o CR8R9; R7 es seleccionado entre el grupo que consiste en CN, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, acilo, acilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido, SO2CF3, OR11 o NR11R12; R8 y R9 son sustituyentes independientes seleccionados entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, NO2, CN, y CO2R10, R10 es alquilo C1-3 o CR8R9 es un anillo de seis miembros, como se ilustra en la estructura de formula: (3), R11 y R12 son independientemente seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo, acilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido y sulfonilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; así como composiciones farmacéuticas y el uso de los mismos para la preparacion de un medicamento para usar estos compuestos para inducir la contracepcion o tratar carcinomas y adenocarcinomas relacionados con la progesterona.