| 发明名称 | 5－取代的1－(4－氟苯基)－1,3－二氢异苯并呋喃的分步烷基化 | ||
| 摘要 | 公开了通过5－取代的1－(4－氟苯基)－1，3－二氢异苯并呋喃的分步烷基化制备西酞普兰的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1427835A | 申请公布日期 | 2003.07.02 |
| 申请号 | CN01809125.3 | 申请日期 | 2001.03.09 |
| 申请人 | H·隆德贝克有限公司 | 发明人 | H·彼得森;H·阿马迪安 |
| 分类号 | C07D307/87 | 主分类号 | C07D307/87 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德 |
| 主权项 | 1.一种制备西酞普兰的方法，包括使式(I)的化合物与试剂反应从而获得3-(N，N-二甲基氨基)丙基取代基的分步加合：<img file="A0180912500021.GIF" wi="276" he="385" />其中R代表CN、OH、O-triflate、卤素、NHR<sup>5</sup>(其中R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷羰基)、CHO、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、CONHR<sup>7</sup>(其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各独立为氢或C<sub>1-6</sub>烷基)；或者R为下式的噁唑啉或噻唑啉，<img file="A0180912500022.GIF" wi="223" he="179" />其中U为O或S，R<sup>1</sup>-R<sup>2</sup>各独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成C<sub>2-5</sub>亚烷基链从而形成螺环；R<sup>3</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>4</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、羧基或其前体基团，或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成C<sub>2-5</sub>亚烷基链从而形成螺环。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||