| 摘要 |
A jelen találmány (I) általános képletű 2-szubsztituált-4-heteroaril-pirimidinekre, ezeket a vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre és ciklinfüggő kinázok (CDK) inhibitoraikéntés ezáltal proliferatív rendellenességek, mint pl. rák, leukémia,pszoriázis és hasonlók kezelésében történő alkalmazásukra vonatkozik.Az (I) általános képletben X1 jelentése CH, és X2 jelentése S; vagypedig X1és X2 közül az egyik jelentése S, és X1 és X2 közül a másikjelentése N; Z jelentése NH, NHCO, NHSO2, NHCH2, CH2, CH2CH2 vagyCH=CH képletű csoport; R1, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenülhidrogén-, halogénatom, alkil-, aril-, aralkil-, alkoxi-, ariloxi-,heterociklusos, NH-aril-, N-(aril)2-, COO-aril-, CON-(aril)2-, CONH-aril-, CO-aril-csoport, NO2, CN, OH, NH2, NH-R', N-(R')(R<), NH-COR',COOH, COO-R', CONH2, CONH-R', CON-(R')(R<), SO3H, SO2NH2, CF3 vagy CO-R' képletű csoport, ahol az alkil-, aril-, aralkil-, heterociklusos-és NH-aril-csoport egyszeresen vagy töbszörösen szubsztituált lehet;R1 és R2 közül leglaább egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, amikorX1 vagy X2 jelentése S; R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan rövidszénláncú alkil-, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkoxi-,alkilaril-, alkil-heteroaril-csoport, halogénatom, NO2, CN, OH, NH2,NH-R', NH(C=NH)NH2, N(R')3+, N(R')(R<), COOH, COO-R', CONH2, CONH-R',CON-(R')(R<), SO3H, SO2NH2, CF3 vagy (CH2)nO(CH2)mNR'R'<,(CH2)nCO2(CH2)mOR'< általános képletű csoport, ahol n jelentése 0, 1,2 vagy 3; és m jelentése 1, 2 vagy 3; és R', R< és R'< jelentéseegymástól függetlenül azonos vagy különböző alkilcsoport. Ó |
