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Un método y formulacion para el tratamiento de la vejiga inestable o hiperactiva, en la cual se administra a un paciente una cantidad farmacéuticamente efectiva de tolterodina o un compuesto relacionado de tolterodina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, por medio de una formulacion de liberacion, controlada capaz de mantener un nivel sérico de actividad o actividades medias sustancialmente constante durante por lo menos 24 hs. Una formulacion farmacéutica que contiene tolterodina o un compuesto relacionado de tolterodina, o una sal de la misma farmacéuticamente aceptable, de liberacion controlada de tolterodina o un compuesto tolterodina relacionado, o una sal de la misma cuando se administra a pacientes. Preferentemente, la formulacion de liberacion controlada provee una media de índice de fluctuacion de dicho nivel sérico de actividad o actividades medias que no es mayor de aproximadamente 2,0 preferentemente no mayor de alrededor de 1,0 siendo definido dicho índice de fluctuacion, FI, como FI=(Cmax-Cmin)/AUCt/t, donde Cmax y Cmin son las concentraciones máxima y mínima, respectivamente, de la actividad o actividades medias, AUCt es el área bajo el perfil de la concentracion sérica y t es la longitud del intervalo de dosificacion. El uso de tolterodina o de un compuesto relacionado de tolterodina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricacion de una formulacion terapéutica de liberacion controlada para el tratamiento de la vejiga inestable o hiperactiva.
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