| 发明名称 | 哌啶衍生物及制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I-1)化合物及其可药用酸加成盐，其中X为-O-或-CH<SUB>2</SUB>-；Y为-C(O)-，-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-或-N(CH<SUB>3</SUB>)-；n为1或2；或X和Y一起为-CH＝CH-；Z为-NH-，-CH<SUB>2</SUB>-，-O-或＝CH-；A<SUP>1</SUP>为基团(a)或(b)；B为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-；m为0，1或2；R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>各自独立地为氢或低级烷基；R<SUP>3</SUP>为氢或卤素；R<SUP>4</SUP>为氢或羟基且虚线为任选的-CH<SUB>2</SUB>-CH<SUB>2</SUB>-基团。本发明化合物是OFQ受体的拮抗剂。因此它们可用于治疗记忆和注意力缺陷，精神病，神经和生理疾病，尤其是但不限于改善焦虑和紧张疾病、抑郁、因阿尔茨海默疾病或其他痴呆引起的记忆缺失、癫痫和惊厥的症状、急性和/或慢性疼痛病症、药瘾戒断的症状、水平衡控制、Na<SUP>+</SUP>排泄、动脉血压疾病和代谢疾病如肥胖。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1112365C | 申请公布日期 | 2003.06.25 |
| 申请号 | CN98812049.6 | 申请日期 | 1998.12.03 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | G·阿达姆;A·塞苏拉;G·盖雷;F·詹克;S·罗沃;J·维赫曼 |
| 分类号 | C07D491/107;A61K31/44;C07D221/20;C07D471/10;C07D491/20;C07D498/10;C07D498/20;C07D471/20;//(C07D491/107,307:00 221:00) (C07D491/107,311:00,221:00) (C07D471/10,221:00,209:00)(C07D471/21,C07D307:00,221:00,209:00) | 主分类号 | C07D491/107 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 刘金辉;隗永良 |
| 主权项 | 1.下式的化合物及其可药用酸加成盐：<img file="C9881204900021.GIF" wi="1105" he="397" />其中X为-O-或-CH<sub>2</sub>-；Y为-C(O)-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-N(CH<sub>3</sub>)-；n为1或2；或X和Y一起为-CH＝CH-；Z为-NH-，-CH<sub>2</sub>-，-O-或＝CH-；A<sup>1</sup>为基团<img file="C9881204900022.GIF" wi="486" he="294" />或<img file="C9881204900023.GIF" wi="376" he="288" />B为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-；m为0，1或2；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为氢或卤素；R<sup>4</sup>在Z为-NH-，-CH<sub>2</sub>-或-O-时为氢或羟基，以及虚线为任选的-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-基团。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||