发明名称 环加氧–2中介疾病之每日一次处理之组合物
摘要 本发明系有关一种治疗环加氧-2中介疾病之医药组合物,该组合物适于每日施药一次,该组合物包含一种抑制环加氧-2之化合物,其特征为高效力、半衰期长、且对于环加氧-2具有较环加氧-1更高度专一性之抑制作用。此类化合物之实例为3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮。在一方面,本发明系有关一种治疗环加氧-2中介疾病之医药组合物,该组合物适于每日口服施药一次,该组合物包含5至125毫克上述化合物。本发明并有关一种治疗环加氧-2中介疾病之方法,其包括每日口服施药一次5至125毫克上述化合物。本发明亦有关以上述化合物于制造含5至125毫克上述化合物之药剂,用于每日施药一次,以治疗环加氧-2中介疾病之用途。
申请公布号 TW536404 申请公布日期 2003.06.11
申请号 TW086107083 申请日期 1997.05.26
申请人 默克大药厂;默克佛斯特加拿大股份有限公司 加拿大 发明人 布鲁侬汉卡可;康那德维特斯;贝如格滋;伊里欧特安里契
分类号 A61K31/34 主分类号 A61K31/34
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种治疗环加氧-2中介疾病之医药组合物,该组合物适于每日口服施药一次,该组合物包含5至125毫克之3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮化合物。2.根据申请专利范围第1项之组合物,其包含5.10.12.5或25毫克之3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮。3.根据申请专利范围第1项之组合物,其包含10至125毫克之3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮。4.根据申请专利范围第1项之组合物,其包含10至75毫克之3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮。5.根据申请专利范围第1项之组合物,其包含10.25或50毫克之3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮。6.根据申请专利范围第1项之组合物,其包含25.50或75毫克之3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮。7.根据申请专利范围第1.2.3.4.5或6项之医药组合物,其更进一步包含:(a)微晶纤维素,(b)单水乳糖,(c)羟丙基纤维素,(d)交链羧基甲基纤维素钠,(e)氧化铁,及(f)硬脂酸镁;或更进一步包含(a)微晶纤维素,(b)无水乳糖,(c)交链羧基甲基纤维素钠,及(d)硬脂酸镁;或更进一步包含聚氧化乙烯400;或更进一步包含(a)山梨糖醇溶液,(b)聚乙烯咯烷酮,(c)聚氧化乙烯单月桂酸山梨糖醇酐酯,及(d)苯甲酸。8.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗可接受非类固醇性抗发炎剂治疗之发炎疾病。9.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有5.10.12.5或25毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗可接受非类固醇性抗发炎治疗之发炎疾病。10.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有10至125毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗可接受非类固醇性抗发炎剂治疗之发炎疾病。11.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有10至75毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗可接受非类固醇性抗发炎剂治疗之发炎疾病。12.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有10.12.5.25或50毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗可接受非类固醇性抗发炎剂治疗之发炎疾病。13.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有10.12.5.25或50毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗骨关节炎。14.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有25.50或75毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗可接受非类固醇性抗发炎剂治疗之发炎疾病。15.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有25.50或75毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗类风湿关节炎。16.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其含有5.10.12.5或25毫克3-苯基-4-(4-甲磺醯基)苯基)-2-(5H)-喃酮,呈每日口服一次之药物剂型,用于治疗非慢性头痛、疼痛或肿胀。
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