发明名称 维他命D类似物
摘要 本发明涉及通式(I)的新双环化合物、其制备方法及其在药物组合物或化妆品组合物中的用途,所述药物组合物可用于人和兽药(用于皮肤病学、癌症学,以及特别是用于自免疫疾病领域和器官及组织移植领域)。
申请公布号 CN1423645A 申请公布日期 2003.06.11
申请号 CN00818378.3 申请日期 2000.11.22
申请人 盖尔德马研究及发展公司 发明人 J·-M·贝尔纳顿
分类号 C07D333/16;C07D213/30;A61K31/44;A61K31/381;A61K7/48;A61P17/00 主分类号 C07D333/16
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;钟守期
主权项 1.一种化合物以及所述化合物的旋光和立体异构体及其盐,其特征在于其对应于下列通式(I):<img file="A0081837800021.GIF" wi="334" he="519" />其中:-R<sub>1</sub>表示氢原子、CH<sub>3</sub>基团或基团-(CH<sub>3</sub>)<sub>s</sub>-OR<sub>4</sub>,-R<sub>2</sub>表示基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-OR<sub>5</sub>,s、t、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>定义如下文;-X-Y表示选自下式(a)至(i)的连接基团:<img file="A0081837800022.GIF" wi="1640" he="489" />R<sub>6</sub>和W定义如下文;-Z表示选自下式(j)至(n)的环:<img file="A0081837800031.GIF" wi="1194" he="699" />R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>定义如下文;其中,当Z表示式(k)、(l)或(m)的环时,X-Y不表示式(c)或(d)的连接基团,当Z表示式(n)的环时,X-Y优选地表示式(c)或(d)的连接基团;-R<sub>3</sub>表示被一个或多个羟基基团取代的含4至8个碳原子的烷基链,羟基可以以下列形式保护:乙酰氧基、甲氧基或乙氧基、三甲基硅烷氧基、叔丁基二甲基硅烷氧基、四氢吡喃氧基,以及也任意地:-被一个或多个低级烷基或环烷基取代,和/或-被一个或多个卤原子取代,和/或-被一个或多个CF<sub>3</sub>基团取代,和/或-其中链中的一个或多个碳原子被氧、硫或氮原子代替,其中氮原子任意地被低级烷基基团取代,和/或-其中链中的一个或多个单键被一个或多个双键和/或三键代替;-R<sub>3</sub>位于连接基团X-Y的环对位和邻位;-s和t可以相同或不同,为1或2;-R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以相同或不同,表示氢原子、乙酰基团、苄甲酰基团、三甲基甲硅烷基基团、叔丁基二甲基甲硅烷基基团或四氢吡喃基团;-R<sub>6</sub>表示氢原子或低级烷基基团;-W表示可任意地被低级烷基取代的氧或硫原子或-NH-基团;-R<sub>7</sub>表示氢原子或低级烷基基团;-R<sub>8</sub>表示氢原子、低级烷基基团或卤原子。
地址 法国瓦尔邦尼