发明名称 1,3,4-噁二唑衍生物及其制备方法
摘要 制备通式(I)和(IV)的1,3,4-噁二唑衍生物的方法,以及通式(I)的新的1,3,4-噁二唑衍生物化合物(式中的符号如说明书中所述。)根据本发明,通过新的合成中间体(通式(I)的化合物),可有效地生产出用作药物(弹性蛋白酶的抑制剂)的1,3,4-噁二唑衍生物的制造中间体,其为通式(IV)表示的化合物。
申请公布号 CN1422261A 申请公布日期 2003.06.04
申请号 CN01807658.0 申请日期 2001.02.02
申请人 小野药品工业株式会社 发明人 宫崎彻;杉薄恒行;堀内俊秀
分类号 C07D271/10;C07D413/06 主分类号 C07D271/10
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;孟凡宏
主权项 1.一种制备通式(I)表示的1,3,4-噁二唑衍生物化合物的方法,其特征在于,使通式(II)表示的化合物与通式(III)的1,3,4-噁二唑衍生物反应。<img file="A0180765800021.GIF" wi="851" he="289" />(式中的符号表示的意思与下述相同)<img file="A0180765800022.GIF" wi="704" he="286" />(式中,R<sup>1</sup>代表C1~4的烷基、或被苯基取代的C1~4烷基。但是,该苯基也可被C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或卤原子所取代。)<img file="A0180765800023.GIF" wi="389" he="169" />(式中,R<sup>2</sup>代表苯基或<img file="A0180765800024.GIF" wi="186" he="173" />(该式中,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>各自独立,代表(1)氢原子;(2)C1~8的烷基;(3)C3~7的环烷基;(4)苯基;(5)有1~3个取代基的苯基,取代基选自C1~8的烷基、C1~8的烷氧基、卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基,(6)3,4-亚甲二氧基苯基,或(7)R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>合起来代表C2~6的亚烷基。)。
地址 日本大阪府